贺甘定的主要成分为拉米夫定。化学名:(2R-顺式)-4-氨基-1-(2-羟甲基-1,3-氧硫杂环戊-5-基)-1H-嘧啶-2-酮。那么,孕妇服用贺甘定是怎样呢?
贺甘定为薄膜衣片,除去薄膜衣后显白色。贺甘定适用于伴有丙氨酸氨基转移酶(ALT)升高和病毒活动复制的、肝功能代偿的成人慢性乙型肝炎病人的治疗。贺甘定与其它抗逆转录病毒药物联合使用,贺甘定用于治疗人类免疫缺陷病毒(HIV)感染的成人和儿童。
贺甘定与齐多夫定联合应用时,贺甘定在对抗细胞培养中的临床分离株的抗HIV-1活性方面显示增敏作用。贺甘定是一种核苷类似物,贺甘定具有抑制HIV和HBV的作用。贺甘定在细胞内代谢为拉米夫定5'-三磷酸盐,贺甘定主要作用方式是作为病毒逆转录时的链终止物。上述三磷酸盐在体外选择性地抑制HIV-1和HIV-2的复制,它对于已对齐多夫定耐药HIV也有抑制作用。
贺甘定对HIV-1的耐药表现为改变M184V氨基酸与逆转录酶的活性区域的距离,使两者更接近。此变异在体外试验和采用含拉米夫定进行抗病毒治疗的HIV-1感染者中均有发现。贺甘定对M184V变种表现出很低的敏感性,并且在体外试验中显示较低的病毒复制能力。贺甘定的体外试验表明:对贺甘定耐药的病毒分离株当对贺甘定产生耐药时,该病毒分离株将再度对齐多夫定敏感,但该项发现的临床相关性尚未被确定。
贺甘定的孕妇用药:尚未确定拉米夫定对人类妊娠安全性的影响。对动物繁殖的研究未显示拉米夫定有致畸作用,该药对雄性和雌性动物的生育能力无影响。当怀孕雌兔体内的拉米夫定与人类相当的剂量水平时,拉米夫定引起动物早期胚胎死亡。药物可以经胎盘被动转运,婴儿出生时的血清拉米夫定浓度与脐带血清和母亲分娩时的药物血清浓度相同。虽然动物的生殖研究不一定总能预料人类的反应,但建议在妊娠的前3个月不要使用拉米夫定。
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(实习编缉:张桂平)
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