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奥卡西平片特殊情况下的药代动力学有什么呢?

来源:方舟健客 发布时间:2015/12/5 16:33:27
    导读:奥卡西平片的主要成分为化学名:10,11-二氢-10-氧代-5 H-二苯[b,f] 氮杂卓-5-羧胺分子式::C15H12N2O2分子量:252.3。

奥卡西平片曲莱为浅灰绿色(0.15g)、黄色(0.3g)或浅粉红色(0.6g)椭圆形薄膜衣片,除去薄膜衣显白色或类白色。曲莱适用于成年人和5岁以及5岁以上儿童患者,治疗原发性全面性强直-阵挛发作和部分性发作,伴有或不伴有继发性全面性发作。那么,奥卡西平片特殊情况下的药代动力学有什么呢?

本品适合于单独或与其它的抗癫痫药联合使用。在单药治疗和联合用药中,本品 可从临床有效剂量开始用药,一天内分为两次给药。根据病人的临床反应增加剂量;当使用曲莱[sup]?[/sup] 代替其他抗癫痫药治疗时,在曲莱[sup]?[/sup]治疗开始后,应逐渐减少其他抗癫痫药的剂量。如果本品与其它抗癫痫药联合使用,由于病人总体的抗癫痫药物剂量的增加,需要减少其它抗癫痫药的剂量或/和更加缓慢的增加本品的剂量。

特殊情况下的药代动力学

老年人

每日给予奥卡西平单剂量(300mg)和多剂量(600mg/日),MHD在老年志愿者(60-82岁)中的达峰浓度和AUC值较年轻志愿者(18-32岁)高30-60%。

通过比较年轻和老年志愿者肌酐清除率表明,这种药代动力学的差异是由于与年龄相关的肌酐清除率下降造成的。不需要进行特殊的剂量调整,因为奥卡西平的治疗剂量是个体化的。(参见【用法用量】)

儿童

给予单剂量5 mg/kg或15mg/kg的奥卡西平,MHD的 AUC值(已根据剂量进行校正)在2-5岁的儿童中比在6-12岁的儿童中约低30%。一般而言,对肾功能正常的儿童,其MHD的肾脏清除率(根据体重)比成年人高。这与MHD消除半衰期的缩短有关(儿童5-9小时,成人10小时)。

妊娠

由于妊娠期间的生理变化,MHD 血浆浓度可能逐渐下降(参见【孕妇及哺乳期妇女用药】)。

性别

在儿童、成年人或老年人中,均没有观察到有性别差异。

肝功能损害的病人

在健康志愿者和有肝功能损害的病人中进行了单次口服900 mg奥卡西平的药代动力学研究。轻到中度的肝功能损害对奥卡西平或MHD的药代动力学没有影响。对有严重肝衰竭的病人,没有进行使用有关本品的研究。

有肾损害的病人

肌酐清除率和MHD的肾脏清除率之间存在线性关系。肾脏受损的病人(肌酐清除率[30ml/分),口服单剂量300mg的奥卡西平,MHD消除半衰期最大延长19小时,相应的AUC值增加了一倍。

方舟健客温馨提醒:使用任何一种药品之前一定要清楚该药品的注意事项,这样就可以方便您更了解该药品了!如果您需要购买本品里可以咨询我们的在线客服或者拨打电话热线:400-086-5111进行咨询选购。

(实习编辑:林旋)

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