泰嘉为白色或类白色片。泰嘉的主要成份为硫酸氢氯吡格雷。化学名称:S(+)-2-(2-氯苯基)-2-(4,5,6,7-四氢噻吩[3,2-c]并吡啶-5)乙酸甲酯硫酸氢盐。那么,泰嘉用于非Q波心肌梗死的剂量是多少呢?
泰嘉口服易吸收,泰嘉在肝脏被广泛代谢,泰嘉主要代谢产物是羧酸衍生物(占85%),泰嘉代谢物没有抗血小板聚集作用。泰嘉原药的血浆浓度很低。泰嘉服药后约1小时,泰嘉主要代谢物羧酸衍生物达血浆峰浓度,泰嘉清除半衰期约8小时。泰嘉及代谢物50%由尿排泄,46%由粪便排泄。
泰嘉是一种前体药。泰嘉经氧化生成2-氧基-氯吡格雷,继之水解形成活性代谢物(一种硫醇衍生物)。泰嘉的体外已经分离出这种活性硫醇代谢物,泰嘉可迅速、不可逆地与血小板受体结合,从而抑制血小板聚集。
泰嘉的氧化作用主要由细胞色素P450同功酶2B6和3A4调节,1A1、1A2和2C19也有一定的调节作用。泰嘉对血小板ADP受体的作用是不可逆的,因此暴露于氯吡格雷的血小板的整个生命周期都受到影响,血小板正常功能的恢复速率同血小板的更新一致。
泰嘉用于非Q波心肌梗死的剂量,应以单次负荷量氯吡格雷300mg开始,然后以75mg每日1次连续服药(合用阿司匹林75mg-325mg/日)。由于服用较高剂量的阿司匹林有较高的出血危险性,故推荐阿司匹林的剂量不应超过100mg。最佳疗程尚未正式确定。临床试验资料支持用药12个月,用药3个月后表现出最大效果。
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(实习编缉:张桂平)
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