比卡鲁胺片与促黄体生成素释放激素(LHRH)类似物或外科睾丸切除术联合应用于晚期前列腺癌的治疗。那么,比卡鲁胺片禁用于哪些患者呢?
比卡鲁胺片经口服吸收良好,比卡鲁胺片的半衰期长(接近1周),比卡鲁胺片适合于每日一次给药方法,比卡鲁胺片在第一次给药后就可以达到有效的血液浓度。比卡鲁胺片广泛的肝脏代谢,比卡鲁胺片经尿液和胆汁排泄。比卡鲁胺片的药代动力学不受年龄、肾损害或轻、中度肝损害的影响。比卡鲁胺片与雄激素受体结合而不激活基因表达,从而抑制了雄激素的刺激,导致前列腺肿瘤的萎缩。比卡鲁胺片是一种有效的抗雄激素药物,比卡鲁胺片在动物中是一种混合功能氧化酶诱导剂。
比卡鲁胺片属于非甾体类抗雄激素药物,比卡鲁胺片没有其它内分泌作用,比卡鲁胺片的动物靶器官变化与这些作用相关,包括肿瘤诱发。比卡鲁胺片在人体,酶诱导作用还未发现。比卡鲁胺片的临床前试验的结果被认为与晚期前列腺癌病人治疗无相关性。比卡鲁胺片的临床上停用本品可在部分患者中引起抗雄激素撤药综合症。比卡鲁胺片是消旋物,其抗雄激素作用仅仅出现在(R)-结构对映体上。
比卡鲁胺片禁用于妇女和儿童。比卡鲁胺片不能用于对本品过敏的病人。比卡鲁胺片不可与特非那定,阿司咪唑或西沙比利联合使用。
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(实习编缉:邵泽妹)
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