盐酸莫西沙星片的主要成份为莫西沙星。用于治疗患有上呼吸道和下呼吸道感染的成人(≥18岁)。那么,盐酸莫西沙星片避免用于哪些患者呢?
盐酸莫西沙星片可以很快分布到血管外间隙。盐酸莫西沙星片的药时曲线下面积(AUC)高(6kg*h/l),稳态时表观分布容积Vss接近2l/kg。盐酸莫西沙星片经过第二阶段的生物转化后经过肾脏和胆汁/粪便以原形和硫化物(M1)和葡萄糖醛酸苷(M2)的形式排出。M1和M2只是在人体内的相关代谢产物,均无微生物活性。盐酸莫西沙星片在体外试验及I期临床试验中显示,未发现莫西沙星与其它有细胞色素P450酶参与的进行一相生物转化的药物有相互作用。盐酸莫西沙星片的代谢产物M1和M2的血浆浓度比母药低,并与给药途径无关。盐酸莫西沙星片对代谢物进行了充分的临床前研究表明,代谢物是安全、耐受的。
盐酸莫西沙星片在唾液中药物浓度比血药浓度高。盐酸莫西沙星片在0.02-2mg/l范围的体外和体内试验表明,无论药物浓度如何,盐酸莫西沙星片的蛋白结合率约为45%,盐酸莫西沙星片主要与血浆白蛋白结合,由于蛋白结合率低,游离峰浓度]10倍MIC。盐酸莫西沙星片在下列组织中达到高浓度:如肺(肺泡液,肺泡巨噬细胞,支气管组织),窦(筛窦,上颌窦,鼻息肉)和炎症损伤(斑蝥疱疹液),盐酸莫西沙星片药物浓度超过血药浓度。盐酸莫西沙星片在组织间液有很高的游离药物浓度(唾液、肌肉内、皮下)。
由于缺少莫西沙星用于下列患者人群的临床经验,因此,在这些人群中应避免使用该药物:已知有QT间期延长的患者,无法纠正的低钾血症患者,接受Ⅰa类(如:奎尼丁,普鲁卡因胺)或Ⅲ类(如:胺碘酮,索他洛尔)抗心律失常药物治疗的患者。
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(实习编缉:叶铠)
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