盐酸莫西沙星片的主要成份为莫西沙星。用于治疗患有上呼吸道和下呼吸道感染的成人(≥18岁)。那么,盐酸莫西沙星片会延长QT间期吗?
盐酸莫西沙星片在唾液中药物浓度比血药浓度高。盐酸莫西沙星片在0.02-2mg/l范围的体外和体内试验表明,无论药物浓度如何,盐酸莫西沙星片的蛋白结合率约为45%,盐酸莫西沙星片主要与血浆白蛋白结合,由于蛋白结合率低,游离峰浓度]10倍MIC。盐酸莫西沙星片在下列组织中达到高浓度:如肺(肺泡液,肺泡巨噬细胞,支气管组织),窦(筛窦,上颌窦,鼻息肉)和炎症损伤(斑蝥疱疹液),盐酸莫西沙星片药物浓度超过血药浓度。盐酸莫西沙星片在组织间液有很高的游离药物浓度(唾液、肌肉内、皮下)。
盐酸莫西沙星片可以很快分布到血管外间隙。盐酸莫西沙星片的药时曲线下面积(AUC)高(6kg*h/l),稳态时表观分布容积Vss接近2l/kg。盐酸莫西沙星片经过第二阶段的生物转化后经过肾脏和胆汁/粪便以原形和硫化物(M1)和葡萄糖醛酸苷(M2)的形式排出。M1和M2只是在人体内的相关代谢产物,均无微生物活性。盐酸莫西沙星片在体外试验及I期临床试验中显示,未发现莫西沙星与其它有细胞色素P450酶参与的进行一相生物转化的药物有相互作用。盐酸莫西沙星片的代谢产物M1和M2的血浆浓度比母药低,并与给药途径无关。盐酸莫西沙星片对代谢物进行了充分的临床前研究表明,代谢物是安全、耐受的。
盐酸莫西沙星片能够延长一些患者心电图的QT间期。和男性相比,由于女性患者往往拥有更长的QTc间期,她们对引发QTc间期延长的药物可能更敏感。老年患者也更容易遭受药物引发的QT间期延长的影响。QT间期延长的程度随着药物浓度的增加而增加。所以不应超过推荐剂量。但是,在肺炎患者中没有观察到莫西沙星血药浓度和QT间期延长相关。QT间期延长可以导致室性心律失常包括尖端扭转型室速的发生危险增高。在莫西沙星治疗的超过9000名患者的临床研究中,没有因QT间期延长导致的心血管的发病率或死亡率,但某些潜在条件可以增加室性心律失常的危险。
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(实习编缉:叶铠)
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