阿甘定为薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。阿甘定的主要成份为阿德福韦酯。那么,过量使用阿甘定是怎样呢?
阿甘定不是这些酶的作用底物。但是,尚不清楚阿德福韦是否诱导CYP450酶。根据体外实验的结果和阿德福韦的肾脏消除途径,阿甘定作为抑制剂或底物、由CYP450介导与其它药物发生相互作用的可能性很小。阿甘定通过肾小球滤过和肾小管主动分泌的方式经肾脏排泄。
阿甘定10mg与100mg拉米夫定合用,两种药物的药代动力学特性都不改变。阿甘定10mg与经肾小管主动分泌的药物合用时应当慎重,因为两种药物竞争同一消除途径,可能会引起阿甘定或合用药物的血清浓度升高。
阿甘定在体内快速转化为阿德福韦。阿甘定在浓度显著高于体内观察到的浓度时(>4000倍),阿甘定对任何一种下列常见的人体CYP450酶都无抑制作用:CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A4。阿甘定10mg与其它经肾小管分泌的药物或改变肾小管分泌功能的药物合用可以增加阿德福韦酯或合用药物的血清浓度。
阿甘定的药物过量:症状和体征大剂量本品(250mg和500mg每日1次,比治疗慢性HBV感染的推荐剂量高25~50倍)连续14天用于HIV阳性的患者后有轻到中度的胃肠道反应。治疗:如果发生药物过量,必须监测患者是否有中毒的证据,必要时采取标准的支持疗法。可以通过血液透析清除阿德福韦,阿德福韦经体重校正后的血液透析清除率中位数为104ml/分。尚未进行腹膜透析清除阿德福韦的研究。
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(实习编缉:钟燕冰)
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