阿甘定的主要成份为阿德福韦酯。阿甘定为薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。那么,服用阿甘定会出现恶心现象吗?
阿甘定服用剂量与AUC呈良好的线性关系,多次给药后体内无药物蓄积现象。阿甘定适用于治疗有乙型肝炎病毒活动复制证据,并伴有血清氨基酸转移酶(ALT或AST)持续升高或肝脏组织学活动性病变的肝功能代偿的成年慢性乙型肝炎患者。
阿甘定对健康志愿者与慢性乙肝病人服用本品的药代动力学相似。阿甘定单剂口服的生物利用度约为59%,阿甘定服用0.58~4.00h(中值=1.75h)阿甘定最大血药浓度(Cmax)为18.4±;6.26ng/ml。AUC0-∞为220±70.0ng?h/ml。阿甘定在血浆以二房室方式消除,阿甘定的末端消除半衰期为7.48±1.65h。
阿甘定在浓度范围为0.1~25ug/ml时体外与人血浆或血清蛋白结合≤4%。阿甘定静脉注射1.0或3.0mg/kg/天稳态分布体积分别为392±75和352±9ml/kg。阿甘定口服给药后,阿甘定迅速地转化为阿德福韦。阿甘定口服10mg稳态24h从尿中回收阿甘定45%。
阿甘定国外临床研究中常见不良反应为虚弱、头痛、腹痛、恶心、(胃肠)气胀、腹泻和消化不良。国内临床研究中不良反应为白细胞减少(轻度)、腹泻(轻度)和脱发(中度)。临床研究中发生1例严重不良事件,为服用本品治疗29周后的1例急性粒细胞白血病M3型,经研究者判断与本品无关。
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(实习编缉:钟燕冰)
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