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老年患者使用阿甘定是怎样呢?

来源:方舟健客 发布时间:2015/12/4 12:07:36
    导读:阿甘定适用于治疗有乙型肝炎病毒活动复制证据,并伴有血清氨基酸转移酶(ALT或AST)持续升高或肝脏组织学活动性病变的肝功能代偿的成年慢性乙型肝炎患者。

阿甘定的主要成份为阿德福韦酯。化学名:9-[2-[[二(新戊酰氧)甲氧]氧膦基]甲氧]乙基]腺嘌呤。那么,老年患者使用阿甘定是怎样呢?

阿甘定为薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。阿甘定适用于治疗有乙型肝炎病毒活动复制证据,并伴有血清氨基酸转移酶(ALT或AST)持续升高或肝脏组织学活动性病变的肝功能代偿的成年慢性乙型肝炎患者。

阿甘定是一种口服抗病毒药物。阿甘定在体内代谢成阿德福韦,阿甘定是一种单磷酸腺苷的无环核苷类似物,阿甘定在细胞激酶的作用下被磷酸化为有活性的代谢产物即阿德福韦二磷酸盐。阿甘定10mg与其它经肾小管分泌的药物或改变肾小管分泌功能的药物合用可以增加阿德福韦酯或合用药物的血清浓度。

阿甘定在转染HBV的人肝瘤细胞系中,阿甘定可以抑制50%病毒DNA复制的浓度(IC50)为0.2~2.5μM。阿甘定通过下列两种方式来抑制HBVDNA多聚酶(逆转录酶);一是与自然底物脱氧腺苷三磷酸竞争,二是整合到病毒DNA后引起DNA链延长终止。

阿甘定对HBVDNA多聚酶的抑制常数(Ki)是0.1μM,但对人类DNA多聚酶α和γ的抑制作用较弱,Ki值分别为1.18μM和0.97μM。阿甘定作为抑制剂或底物、由CYP450介导与其它药物发生相互作用的可能性很小。阿甘定通过肾小球滤过和肾小管主动分泌的方式经肾脏排泄。

阿甘定的老年患者用药:阿德福韦酯在65岁以上老年患者中的疗效和安全性尚未明确。

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(实习编缉:钟燕冰)

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