阿甘定为薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。阿甘定的主要成份为阿德福韦酯。化学名:9-[2-[[二(新戊酰氧)甲氧]氧膦基]甲氧]乙基]腺嘌呤。那么,肾功能损害患者服用阿甘定是怎样呢?
阿甘定在体内快速转化为阿德福韦。阿甘定在浓度显著高于体内观察到的浓度时(>4000倍),阿甘定对任何一种下列常见的人体CYP450酶都无抑制作用:CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A4。阿甘定不是这些酶的作用底物。但是,尚不清楚阿德福韦是否诱导CYP450酶。
阿甘定根据体外实验的结果和阿德福韦的肾脏消除途径,阿甘定作为抑制剂或底物、由CYP450介导与其它药物发生相互作用的可能性很小。阿甘定通过肾小球滤过和肾小管主动分泌的方式经肾脏排泄。阿甘定10mg与其它经肾小管分泌的药物或改变肾小管分泌功能的药物合用可以增加阿德福韦酯或合用药物的血清浓度。
阿甘定10mg与100mg拉米夫定合用,两种药物的药代动力学特性都不改变。阿甘定10mg与经肾小管主动分泌的药物合用时应当慎重,因为两种药物竞争同一消除途径,可能会引起阿甘定或合用药物的血清浓度升高。
阿甘定用于肾功能损害患者:阿德福韦经肾脏排泄,因此肾功能不全的患者需要调整给药间期。肌酐清除率≥50ml/分的患者不需要调整给药间期。肌酐清除率<50ml/分的患者的给药间期的详细调整方案如下:肌酐清除率为20-49ml/分者,推荐剂量10mg,给药间期每48小时1次;肌酐清除率为10-19ml/分者,推荐剂量10mg,给药间期每72小时1次;血液透析的患者在透析后给予10mg,每7天1次(推荐的给药方案来自每周3次高流量透析的研究结果)。
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(实习编缉:钟燕冰)
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