随着年龄的增长,机体各主要系统都发生不同程度的形态或功能上的改变,下面简要介绍与药动学及药效学关系密切的几个系统因年龄增长出现的变化。例如人心肌收缩力减弱、心脏充盈受限制、心脏收缩期延长,因此心肌耗氧和能量需要增加,对应激的适应力降低。老年人的心输出量较年轻人减少30%~40%。30岁以后每增加1岁,心输出量将减少1%、每搏输出量减少0.7%,那老年人使用阿卡波糖胶囊安全吗?
阿卡波糖胶囊为胶囊剂,内容物为白色或类白色粉末。配合饮食控制治疗糖尿病。当过量的阿卡波糖胶囊与含碳水化合物的食物或饮料一起服用时,会发生严重的胃肠胀气和腹泻;如果空腹服用过量阿卡波糖胶囊,一般情况下不会发生胃肠道反应。当服用了过量的阿卡波糖胶囊时,在随后的4~6小时内要避免饮用或吃含碳水化合物的食物。
阿卡波糖胶囊是一种生物合成的假性四糖。动物试验结果表明:本品对小肠壁细胞刷状缘的α-葡萄糖苷酶的活性具有抑制作用,从而导致了肠道内多糖、寡糖或双糖的降解,使来自碳水化合物的葡萄糖的降解和吸收入血速度变缓,降低了餐后血糖的升高,使平均血糖值下降。
口服阿卡波糖后,有1-2%的活性抑制剂经肠道吸收,加上被吸收的经消化酶和肠道细菌分解的产物,共占服药剂量的35%。没有或未发现阿卡波糖在体内有可测定到的代谢现象,相反在肠腔内阿卡波糖被消化酶和肠道细菌分解,其降解产物可于小肠下段被吸收。口服后阿卡波糖及其降解产物迅速完全地自尿中排出,服药剂量的51%在96小时内经粪便排出。
由于没有足够的65岁及以上的老年患者参加本品的临床研究,尚不清楚老年患者与年轻患者对本品的反应有何不同。其他的临床试验报告也未发现老年患者与年轻患者之间的不同。阿卡波糖胶囊主要由肾脏排泄,在肾功能损伤的患者中,可能发生毒性反应的危险性更高。因为老年患者多数肾功能有所下降,因此应注意药物剂量的选择,并且监测肾功能。
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(实习编辑:陈观婵)
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