吡美莫司乳膏(爱宁达)的主要成份为吡美莫司。每克1%爱宁达乳膏含10mg吡美莫司，赋形剂为白色，含苯甲醇、十六醇、柠檬酸、单甘油酯和甘油二酯、油醇、丙二醇、十八烷基硫酸钠、氢氧化钠、十八醇、甘油三酯和水。

那么，吡美莫司乳膏的药理毒理是什么？

吡美莫司乳膏为白色乳膏。适用于无免疫受损的2岁及2岁以上轻度至中度异位皮炎（湿疹）患者。短期治疗疾病的体征和症状。长期间歇治疗，以预防病情加重。

吡美莫司乳膏的药理毒理：

1、药理作用：

（1）吡美莫司是亲脂性抗炎性的子囊霉素巨内酰胺的衍生物，可选择性地抑制T细胞及巨噬细胞产生和释放前炎症细胞因子及介质。吡美莫司与macrophilih-12有高亲和性，可抑制钙依赖性磷脂酶。因此，吡美莫司可通过阻断早期细胞因子转录而抑制T细胞活化。吡美莫司对表皮细胞、成纤维细胞及内皮细胞的生长无影响。

（2）皮肤炎症的动物模型中，局部或系统性用药后，吡美莫司表现出强抗炎活性。在过敏性接触性皮炎的猪模型中，外用吡美莫司与强效皮质类固醇激素作用相当。与皮质类固醇激素不同，吡美莫司不引起猪的皮肤萎缩，也不影响鼠皮肤的郎格罕斯细胞。

2、毒理研究：

（1）遗传毒性：Ames试验、小鼠淋巴瘤L5178Y分析、中国仓鼠V79细胞染色体畸变试验和小鼠微核试验均未见本品有致突变或致裂变的潜在危险。

（2）生殖毒性：①大鼠生殖毒性试验中，口服剂量达到490mg/㎡/天时，观察到轻微的母体毒性、发情周期紊乱、植入后流产和窝仔数减少现象。该剂量水平相应的外推平均AUC0-24h为1448ng.h/ml(相当于成从患者最大暴量的至少63倍)。在剂量水平达到110mg/㎡/天，对生殖能力没有影响。该剂量水平相应的外推平均AUC0-24h为465ng.h/ml(相当于成人患者最大暴露量的至少20倍)。兔口服生殖毒性试验中，在剂量水平达72mg/㎡/天时，观察到了母体毒性，但没有胚胎毒性或致畸性。该剂量水平相应的外推平均AUC0-24h为147ng.h/ml(相当于成人患者最大暴露量的至少6倍)。②一项经皮给药生殖毒性试验中，大鼠及免分别给予最大剂110mg/㎡/天以用药剂量36mg/㎡/天时，没有观察到对母鼠或胎鼠的毒性作用。对于兔言，该剂量相应的平均AUC0-24h为24.8ng.h/ml。对于大鼠，不能计算出AUC。

（3）致癌性：①一项为期2年的大鼠经皮给药致癌性试验中，使用1%吡美莫司乳膏剂量达到实际应用最高剂量110mg/㎡/天时，没有观察到皮肤或全身性致癌作用。该剂量的平均AUC0-24h为125ng.h/ml(相当于临床试验中所观察到儿童患者最大暴露量的3.3倍)。在使用吡美莫司酒精溶液的小鼠皮肤致癌性试验中，达到最大剂量12mg/㎡/天时，没有观察到皮肤或其他器官肿瘤发生率增加。该剂量相应的平均AUC0-24h为1040ng.h/ml。

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（实习编辑：陈生）