曲莱奥卡西平片的主要成分为奥卡西平。化学名称:10,11-二氢-10-氧代-5H-二苯[b,f]氮杂-5-羧胺。那么,曲莱奥卡西平片的超敏反应是怎样呢?
曲莱奥卡西平片为浅灰绿色(0.15g)、黄色(0.3g)或浅粉红色(0.6g)椭圆形薄膜衣片,除去薄膜衣显白色或类白色。曲莱奥卡西平片并且消除或减少体内植入铝制植入物恒河猴慢性复发性部分癫痫发作的频率。曲莱奥卡西平片对小鼠和大鼠分别本品或MHD,连续进行5天或4周的治疗后,曲莱奥卡西平片未发现耐药性(对强直阵挛作用的减弱)。曲莱奥卡西平片对健康男性志愿者空腹一次服用600mg后,曲莱奥卡西平片的平均血浆峰值浓度Cmax为34μmol/l,相应的达峰时间为4.5小时。
曲莱奥卡西平片和MHD的作用机制被认为主要是通过阻断电压敏感的钠通道,从而稳定了过度兴奋的神经元细胞膜,曲莱奥卡西平片可以抑制了神经元的重复放电,曲莱奥卡西平片可以减少突触冲动的传播。曲莱奥卡西平片通过增加钾的传导性和调节高电压激活钙通道同样起到了抗惊厥的效果。曲莱奥卡西平片未发现对脑神经递质和调节性受体位点有作用。
曲莱奥卡西平片在服用后,曲莱奥卡西平片能迅速且几乎完全地降解为药理活性代谢物(10-单羟基衍生物,MHD)。曲莱奥卡西平片主要通过奥卡西平的代谢物单羟基衍生物(MHD)发挥药理学作用。曲莱奥卡西平片及其活性代谢产物(MHD)在动物中是一种强力而有效的抗惊厥药物。曲莱奥卡西平片可防止啮齿类动物的强直阵挛发作或降低阵挛发作的程度。
曲莱奥卡西平片的超敏反应:该产品上市后收到的Ⅰ型超敏反应包括皮疹、瘙痒、荨麻疹、血管性水肿和过敏反应报告。在使用过曲莱的患者中有过敏反应和包括咽喉、舌唇和眼睑在内的血管性水肿的病例报道。使用曲莱的患者若有上述反应发生,应停药并换用其他药物治疗。对卡马西平过敏的病人,在使用本品治疗过程中,也可能发生过敏反应(如严重的皮肤反应)。卡马西平和奥卡西平的交叉过敏反应率为25-30%。过敏反应也可以发生在对卡马西平没有过敏史的病人(包括多器官过敏反应)。该过敏反应可影响到皮肤、肝脏、血液和淋巴系统或其他器官,可以是单独反应,也可能是一系列全身反应。作为一条原则,在首次出现过敏反应征象的时候,应该立即停用本品。
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(实习编缉:叶铠)
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