曲莱奥卡西平片为浅灰绿色(0.15g)、黄色(0.3g)或浅粉红色(0.6g)椭圆形薄膜衣片,除去薄膜衣显白色或类白色。主要成分为奥卡西平。那么,曲莱奥卡西平片用于肾功能损害患者是怎样呢?
曲莱奥卡西平片对健康男性志愿者空腹一次服用600mg后,曲莱奥卡西平片的平均血浆峰值浓度Cmax为34μmol/l,相应的达峰时间为4.5小时。曲莱奥卡西平片的食物不会影响本品的吸收度和吸收率,曲莱奥卡西平片可以空腹或与食物一同服用。曲莱奥卡西平片表面分布容积为49升,曲莱奥卡西平片大约40%的MHD与血清蛋白结合,特别是白蛋白。
曲莱奥卡西平片在有效的治疗范围内,这种结合不依赖于血浆药物浓度。曲莱奥卡西平片和MHD不与α-1酸糖蛋白结合。曲莱奥卡西平片在人体进行的一项物质平衡研究中,曲莱奥卡西平片原形仅占血清中总放射活性的2%,曲莱奥卡西平片占70%,其它次要的代谢产物也很快地被消除。
曲莱奥卡西平片在服用后,曲莱奥卡西平片能迅速且几乎完全地降解为药理活性代谢物(10-单羟基衍生物,MHD)。曲莱奥卡西平片一天两次服用,曲莱奥卡西平片能够在2-3天内达到稳态血药浓度。曲莱奥卡西平片的药代动力学是线性的。曲莱奥卡西平片在每天服用300-2400mg之间时,曲莱奥卡西平片的血浆浓度和剂量之间呈线性关系。
曲莱奥卡西平片用于肾功能损害患者:有肾功能损害的病人(肌酐清除率[30ml/分),本品起始剂量应该是常规剂量的一半(300mg/日),并且增加剂量时间间隔不得少于一周,直到获得满意的临床疗效。有肾功能损害的病人在增加剂量时,必须进行仔细的监测。具体用法用量请遵医嘱。
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(实习编缉:叶铠)
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