傲坦为白色薄膜衣片,除去包衣后显白色。主要成份为奥美沙坦酯。那么,傲坦用于肾功能损害患者是怎样呢?
傲坦是一种前体药物,经胃肠道吸收水解为奥美沙坦。傲坦为选择性血管紧张素II1型受体(AT1)拮抗剂,傲坦利用ACE抑制剂阻断肾素-血管紧张素系统(RAS)是许多治疗高血压药物的一个机制,但ACE抑制剂也同时抑制了缓激肽的降解,傲坦并不抑制ACE,因此它不影响缓激肽,这种区别是否有临床相关性尚不清楚。傲坦对血管紧张素II受体的阻断,傲坦抑制了血管紧张素II对肾素分泌的负反馈调节机制。傲坦产生的血浆肾素活性增高和循环血管紧张素II浓度上升并不影响奥美沙坦的降压作用。
傲坦在血管紧张素转化酶(ACE,激酶II)的催化下,傲坦的血管紧张素I(AngI)转化形成血管紧张素II(AngII)。傲坦的血管紧张素II是肾素-血管紧张素系统的主要升压因子,其作用包括收缩血管、促进醛固酮的合成和释放、刺激心脏以及促进肾脏对钠的重吸收。傲坦通过选择性阻断血管紧张素II与血管平滑肌AT1受体的结合而阻断血管紧张素II的收缩血管作用,因此它的作用独立于AngII合成途径之外。傲坦与AT1的亲和力比与AT2的亲和力大12500多倍。
傲坦用于肾功能损害患者:在那些肾功能依赖于肾素-血管紧张素-醛固酮系统活性的患者中(如严重的充血性心力衰竭患者)使用ACE抑制剂和AT1受体拮抗剂,可能出现少尿和/或进行性氮质血症、急性肾功能衰竭和/或死亡(罕见)。在此类患者中使用奥美沙坦治疗预期也可能有类似的结果。
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(实习编缉:张桂平)
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