妥泰托吡酯片为薄膜衣,除去包衣后显白色或类白色。妥泰托吡酯片的主要成份为托吡酯。那么,妥泰托吡酯片对驾驶能力的影响有什么呢?
妥泰托吡酯片在人体中原形托吡酯及其代谢产物主要经肾脏清除(至少为剂量的81%)。妥泰托吡酯片约有66%的[sup]14[/sup]C-托吡酯在4天内以原形从尿中排泄。妥泰托吡酯片口服50mg、每日2次,和口服100mg、每日2次,妥泰托吡酯片平均肾脏清除率分别约为18ml/分和17ml/分。妥泰托吡酯片在大鼠研究中显示,妥泰托吡酯片对肾小管具有重吸收作用。
妥泰托吡酯片在与苯甲酸合用时,托吡酯片的肾脏清除率显著提高。妥泰托吡酯片口服后,妥泰托吡酯片在人体的血浆清除率约为20-30ml/分。妥泰托吡酯片血浆浓度的个体差异很小,因此可预测其药代动力学。妥泰托吡酯片对健康志愿者单次口服100-400mg时,呈线性药代动力学特性,血浆清除率保持恒定,妥泰托吡酯片的药-时曲线下面积随剂量成比例增加。
妥泰托吡酯片对肾功能正常的患者可在4-8天达到稳态血浆浓度。妥泰托吡酯片对健康受试者口服托吡酯100mg,每日2次,妥泰托吡酯片平均Cmax为6.76μg/ml。妥泰托吡酯片口服50mg和100mg,每日2次后,妥泰托吡酯片平均血浆消除半衰期约为21小时。妥泰托吡酯片在中国健康志愿者中的相对生物利用度研究报告,妥泰托吡酯片的平均血浆消除半衰期相对较长(随机交叉口服单剂量100mg的国产和进口托吡酯片,t1/2分别为30.19±;5.01h和31.07±4.67h)。
妥泰托吡酯片对驾驶及操作机器能力的影响:与所有抗癫痫药物一样,托吡酯作用于中枢神经系统,可产生嗜睡、头晕或其它相关症状,也可能导致视觉障碍和/或视力模糊。这些不良事件均可能使患者在驾驶汽车或操纵机器时发生危险,特别是处于用药早期的患者。
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(实习编缉:邵泽妹)
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