培哚普利吲达帕胺片为白色棒状片剂,双面有刻痕。培哚普利吲达帕胺片适用于单独服用培哚普利不能完全控制血压的患者。那么,培哚普利吲达帕胺片的不良反应是怎样呢?
培哚普利吲达帕胺片中的培哚普利水解成为一种特异性的血管紧张素转化酶抑制剂-培哚普利拉。培哚普利吲达帕胺片中的培哚普利的血液透析清除率为70毫升/分钟。培哚普利吲达帕胺片中的培哚普利在肝硬化患者中,培哚普利吲达帕胺片中的培哚普利的药代动力学有所改变:母体分子的肝清除率减半。但是培哚普利拉的生成量并不减少,因此无需调整剂量。培哚普利吲达帕胺片中的培哚普利的血管紧张素转化酶抑制剂可通过胎盘。
培哚普利吲达帕胺片中的培哚普利口服后吸收迅速。吸收量为服用量的65-70%。培哚普利吲达帕胺片中的吲达帕胺是一种带有吲哚环的磺胺衍生物,培哚普利吲达帕胺片中的吲达帕胺的药理活性与噻嗪类利尿剂有关。培哚普利吲达帕胺片中的吲达帕胺可以抑制肾皮质稀释段对钠的重吸收。培哚普利吲达帕胺片中的吲达帕胺具有增加尿中钠和氯的排出,并且轻度增加钾、镁的排出,因此可增加尿量,培哚普利吲达帕胺片中的吲达帕胺具有抗高血压的作用。
培哚普利吲达帕胺片中的培哚普利生成量受饮食的影响。培哚普利吲达帕胺片中的培哚普利的血浆培哚普利拉达峰浓度的时间是3-4小时。血浆蛋白的结合率少于30%,而且为浓度依赖性。培哚普利吲达帕胺片中的培哚普利连续每天一次服用培哚普利,平均于4日后达到稳态浓度。培哚普利拉的有效清除半衰期大约为24小时。培哚普利吲达帕胺片的不良反应是:
一、服用培哚普利可抑制肾素-血管紧张素-醛固酮轴而使吲达帕胺所致的失钾减少。服用百普乐的2%患者出现低钾血症(钾离子水平<3.4mmol/l)。
二、胃肠道:通常发生(>1/100,<1/10):便秘、口干、恶心、上腹痛、厌食、腹痛、味觉障碍。
1.极少发生(<1/10,000):胰腺炎。
2.在肝功能不全病例中,有引发肝性脑病的可能性。
三、呼吸系统
通常发生(>1/100,<1/10):在服用血管紧张素转换酶抑制剂的患者中有报告出现干咳。它以持续存在,停药后即消退为特征。出现这种症状应考虑医源性原因。
四、心血管系统
1.不常发生(>1/1,000,<1/100):引起体位性或非体位性低血压。
皮肤
2.不常发生(>1/1,000,<1/100):
3.过敏反应,主要是皮肤过敏,见于过敏性反应和和哮喘反应的易感人群。
4.斑丘疹、紫癜、有可能加重原有的急性弥散性红斑狼疮。
五、皮疹。极少发生(<1/10,000):血管神经性水肿(奎根水肿)。
六、神经系统:不常发生(>1/1,000,<1/100):头痛、无力、眩晕、情绪失调和/或睡眠紊乱。
七、肌肉系统:不常发生(>1/1,000,<1/100):痛性痉挛、感觉异常。
八、血液系统:极少发生(<1/10,000):血小板减少症、白细胞减少症、粒性白血球缺乏症、再生障碍性贫血、溶血性贫血。在特殊情况下(肾移植或进行血液透析的患者)服用血管紧张素转换酶抑制剂时可出现贫血。
九、实验室参数
1.钾缺失,特别在一些高危人群中,更为严重。
2.低钠伴低血容量引起脱水和直立性低血压。
3.治疗期间尿酸水平及血糖水平升高。
4.尿素及血浆肌酐水平的轻微升高,治疗停止后可恢复正常。这种升高多见于肾十、动脉狭窄、利尿剂治疗的高血压和肾功能不全患者。
1.高血钾通常为一过性。
2.少数情况(>1/10,000,<1/1,000):血浆钙离子水平的升高。
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(实习编缉:张桂平)
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