来氟米特主要作用于细胞分裂的早G1期,而甲氨喋呤则在晚G1期起效。那么来氟米特片(爱诺华)是进口药吗?安全吗?
来氟米特(Leflunomide,爱若华)是美国FDA于1998年批准用于类风湿关节炎治疗的一种新型免疫抑制剂,1999年开始在国内应用。来氟米特通过抑制二氢乳清酸脱氢酶及酪氨酸激酶以减少嘧啶的形成,致使DNA合成障碍,进而抑制淋巴细胞活化及由此而致的免疫反应。该药主要抑制淋巴细胞的增殖,而对白细胞及血小板的影响较小。来氟米特主要作用于细胞分裂的早G1期,而甲氨喋呤则在晚G1期起效。
据国外文献报道,经口服或肛门给予都能很好的吸收。片剂、栓剂与胶囊具有相同的生物等效性。进食时服用药物对吸收没有影响。口服7.5mg和15mg剂量的药物浓度分别与其剂量成比例。三至五天可进入稳定状态。连续治疗一年以上的病人体内药物浓度和初次进入稳定状态的病人相似。在血浆中,99%以上的药物与血浆蛋白结合。每日一次剂量致使药物血浆浓度在一相当小的峰-谷间波动。7.5mg剂量的波动范围是0.4-1.0mcg/ml.15mg剂量的血浆浓度范围是0.8-2.0mcg/ml.尽管已经观测到在这一范围之外的数值(最低血浆浓度和最高血浆浓度分别在稳定状态)。
来氟米特片(爱诺华)不是进口药,但治疗效果好,安全有保障,现已经广泛应用于风湿骨病和骨关节炎的治疗。
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(实习编辑:黄承志)