氯沙坦钾片为薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。用于治疗原发性高血压。主要成分为氯沙坦钾。那么,氯沙坦钾片活性代谢产物是什么?
氯沙坦钾片为薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。主要成分为氯沙坦钾。
分布:氯沙坦及其活性代谢产物的血浆蛋白结合率≥99%,主要是与白蛋白结合。氯沙坦的分布容积为34升。在大鼠体内进行的研究显示氯沙坦几乎不能通过血脑屏障。代谢:静脉注射或口服氯沙坦后,约14%的剂量会转化为活性代谢产物。经静脉注射或口服14C标记的氯沙坦钾,循环血浆中的放射活性主要来自于氯沙坦及其活性代谢产物。试验中,约1%的个体仅有很少量的氯沙坦转化为活性代谢产物。除活性代谢产物外,也有非活性代谢产物产生,包括丁基侧链羟化产生的两种主要代谢产物和少量的N-2葡萄糖苷酸四唑。
吸收:本品口服吸收良好,经首过代谢后形成羧酸型活性代谢物及其它无活性代谢物;生物利用度约为33%。氯沙坦及其活性代谢产物的血药浓度分别在1小时及3/4小时达到峰值。本品与食物同服时,氯沙坦的血浆浓度没有明显变化。
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(实习编辑:叶裕眉)
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