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头孢丙烯颗粒的药代动力学是怎样?

来源:方舟健客 发布时间:2015/11/29 11:33:07
    导读:头孢丙烯颗粒的药代动力学是:空腹口服头孢丙烯,约95%给药量可被吸收。空腹口服头孢丙烯250mg、500mg或1g,服药后1.5小时内可达血药峰浓度,平均血药峰浓度分别为6.1、10.5和18.3μg/ml。

头孢丙烯颗粒(银力舒),有效期是24个月,生产企业是广州白云山制药股份有限公司广州白云制药总厂。那么,头孢丙烯颗粒的药代动力学是怎样?

头孢丙烯颗粒的药代动力学是:

已有试验证明空腹口服该药片剂、胶囊剂和混悬剂具生物等效。以下数据主要来自胶囊剂的研究资料。受试者空腹口服头孢丙烯,约95%给药量可被吸收。空腹口服头孢丙烯250mg、500mg或1g,服药后1.5小时内可达血药峰浓度,平均血药峰浓度分别为6.1、10.5和18.3μg/ml。口服250mg、500mg和1g后最初4小时,尿中平均浓度分别为700μg/ml、1000μg/ml和2900μg/ml。尿回收率约为服药量的60%。在健康受试者的平均血浆消除半衰期为1.3小时,稳态分布容积约0.23L/kg,总清除率和肾清除率分别为3ml/min/kg和2.3ml/min/kg左右。血浆蛋白结合率约为36%,当血药浓度在2~20μg/ml范围内,血浆蛋白结合率与血药浓度变化无关。片剂或混悬剂与食物同服不影响头孢丙烯的吸收(AUC)和血药峰浓度,但达峰时间可延长0.25小时至0.75小时。肾功能正常者口服头孢丙烯剂量达1000mg,每8小时一次,连续10天,未见有药物蓄积现象。肾功能减退病人,根据其肾功能损害程度不同,头孢丙烯血浆半衰期可延长至5.2小时:肾功能完全丧失患者,头孢丙烯的血浆半衰期可达5.9小时。血液透析时,半衰期缩短。肾功能明显不全患者的头孢丙烯排泄途径尚不明确(见注意事项与用法用量)。头孢丙烯在肝功能损害病人的血浆半衰期可增至2小时左右,但这种改变尚不能说明肝功能损伤患者需调整剂量。老年人(≥65岁)平均AUC相当于年轻成人约增高35%~60%,女性AUG较男性AUC高15%~20%。但头孢丙烯药代动力学在年龄、性别间差异不足以说明有调整剂量的必要。哺乳期妇女一次口服头孢丙烯1克,可在乳汁中测得少量的药物(<服入量的0.3%)。24小时平均浓度为0.25~3.3μg/ml。由于尚不明确头孢丙烯对婴儿的影响,故哺乳期妇女服用本品应谨慎。进行了儿童患者(6个月到12岁)和成人患者口服相应剂量后的比较研究。儿童给药后1-2小时可达到量高浓度,血浆消除半衰期约1.5小时。一般,儿童患者给药剂量为7.5、15、30mg/kg的达到的血浆浓度分别与成人服用250、500、1000mg剂量相当。尚无有关头孢丙烯的脑脊液中药代动力学资料。

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(实习编辑:李嘉颖)

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