左洛复为白色薄膜衣片,片芯也为白色。主要成分为盐酸舍曲林。化学名:(1S,4S)-4-(3,4-二氯苯基)-1,2,3,4-四氢-N-甲基-1-萘胺盐酸盐。那么,左洛复的不良反应有什么呢?
左洛复对青少年和老年人的药代动力学参数与18-65岁之间成人无明显差别。左洛复平均半衰期为22-36小时。左洛复只有少量([0.2%)以原形从尿中排出。食物对左洛复的生物利用度无明显的影响。左洛复与终末清除半衰期相一致,每天给药一次,一星期后达稳态浓度,在这过程中有两倍的浓度蓄积。左洛复的血浆蛋白结合率为98%。左洛复的动物实验结果表明,左洛复有较大的分布容积。
左洛复对男性每日口服一次50-200mg,左洛复表现出与用药剂量成正比的药代动力学特性,左洛复连续用药14天,左洛复服药4.5-8.4小时人体血药浓度达峰值(Cmax)。左洛复主要首先通过肝脏代谢,左洛复在血浆中的主要代谢产物N-去甲基舍曲林的药理活性在体外明显低于左洛复,约是左洛复的1/20,没有证据表明其在抗抑郁模型体内有药理活性,左洛复的半衰期是62-104小时。左洛复和N-去甲基舍曲林的最终代谢产物从粪便和尿中等量排泄。左洛复的不良反应是:
1、胃肠道:腹泻/稀便、口干、消化不良和恶心。
2、代谢及营养:厌食。
3、神经系统:头晕、嗜睡和震颤。
4、精神:失眠。
5、生殖系统及乳腺:性功能障碍(主要为男性射精延迟)。
6、皮肤及皮下组织:多汗。
7、在强迫症患者的双盲,安慰剂对照试验中观察到的不良反应与在抑郁症患者的临床试验中观察到的相似。
8、上市后资料:
(1)血液与淋巴系统:中性粒细胞缺乏及血小板减少症。
(2)心脏:心悸及心动过速。
(3)耳及迷路:耳鸣。
(4)内分泌:高泌乳素血症、甲状腺功能低下及ADH分泌失调综合征(SIADH)。
(5)眼科:瞳孔变大及视觉异常。
(6)胃肠道:腹痛、便秘、胰腺炎及呕吐。
(7)全身及给药部位:虚弱、胸痛、外周性水肿、乏力、发热及不适。
(8)肝胆系统:严重肝病(包括肝炎、黄疸和肝功能衰竭)及无症状性血清转氨酶升高(SGOT和SGPT)。
(9)免疫系统:过敏反应、过敏症及类过敏反应。
(10)检查:临床化验结果异常、血小板功能改变、血清胆固醇增高、体重减轻及体重增加。
(11)代谢及营养:食欲增加及低钠血症,糖尿病、高血糖和低血糖。
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(实习编缉:陈志东)
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