黛力新每一糖衣片含相当于0.5mg氟哌噻吨的二盐酸氟哌噻吨,以及相当于10mg美利曲辛的盐酸美利曲辛。黛力新为紫堇色糖衣片,除去糖衣后显白色或类白色。那么,黛力新的禁忌是怎样呢?
黛力新中的美利曲辛的代谢主要通过去甲基化和羟基化两条途径。黛力新中的美利曲辛主要活性代谢产物为仲胺利曲辛。黛力新中的美利曲辛的消除半衰期约为19小时(范围为12~24小时)。黛力新中的美利曲辛的血浆清除率(Cls)未知。黛力新中的美利曲辛在大鼠体内,黛力新中的美利曲辛主要通过粪便排泄,也有部分通过尿排泄。
黛力新的排泄模型显示经由粪便排泄美利曲辛的量大约为尿排泄量的2.5倍。黛力新中的美利曲辛是否通过乳汁分泌未知。黛力新中的氟哌噻吨的消除半衰期约为35小时,黛力新中的氟哌噻吨的平均血浆清除率约为0.29L/min。黛力新中的氟哌噻吨主要是通过粪便排泄。
黛力新也有部分通过尿排泄。黛力新中的氟哌噻吨对人服用氚标记的提示其人体主要排泄途径为粪便排泄,黛力新约为尿排泄量的4倍。黛力新中的氟哌噻吨在母乳中也含有少量,其乳汁/血浆浓度比平均为1∶3。
黛力新的禁忌:对美利曲辛、氟哌噻吨或本品中任一非活性成份过敏者禁用。禁用于循环衰竭、任何原因引起的中枢神经系统抑制(如:急性酒精、巴比妥类或鸦片类中毒)、昏迷状态、肾上腺嗜铬细胞瘤、血恶液质、未经治疗的闭角型青光眼。不推荐用于心肌梗塞的恢复早期、各种程度的心脏传导阻滞或心律失常及冠状动脉缺血患者。禁止与单胺氧化酶抑制剂同时使用。美利曲辛与单胺氧化酶抑制剂(包括非选择性抑制剂、选择性单胺氧化酶-A抑制剂(如吗氯贝胺)及单胺氧化酶-B抑制剂(如司来吉兰)联合使用可能导致五羟色胺综合征,包括发热、肌阵挛、僵硬、震颤,用单胺氧化酶抑制剂的病人,两周内不能使用本品。对兴奋或活动过多的病人不主张用此药,因药物的兴奋作用可能加重这些症状。
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(实习编缉:邵泽妹)
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