盐酸特比萘芬片用于各种癣病(体癣、股癣、手足癣和头癣等)以及由念珠菌(白色念珠菌等)引起的皮肤酵母菌感染。那么,盐酸特比萘芬片的不良反应有什么呢?
盐酸特比萘芬片经过至少7种CYP同工酶,盐酸特比萘芬片主要包括CYP2C9、CYP1A2、CYP3A4、CYP2C8及CYP2C19,迅速和广泛地代谢。盐酸特比萘芬片的生物转化后的代谢产物无抗真菌活性,主要经尿排出。终末清除半衰期是17小时,无体内蓄积的证据。
盐酸特比萘芬片的血浆稳态浓度无年龄依赖性的改变,但在肝功能或肾功能受损的患者中,清除率可能会降低,盐酸特比萘芬片可引起特比萘芬的血浆水平升高。盐酸特比萘芬片异地干扰真菌固醇生物合成的早期步骤,由此引起麦角固醇的缺乏以及角鲨烯在细胞内的积聚,从而导致真菌细胞死亡。
盐酸特比萘芬片通过抑制真菌细胞膜上的角鲨烯环氧化酶来发挥作用。角鲨烯环氧化酶与细胞色素P450系统无关系。盐酸特比萘芬片口服给药时,皮肤、毛发和甲中的药物浓度均可达到杀真菌活性的水平。盐酸特比萘芬片的不良反应是:
1.一般而言,特比萘芬的耐受性好,副作用常为轻中度。最常见的是胃肠道症状(腹胀满、食欲降低、消化不良、恶心、轻微腹痛、腹泻),轻微的皮肤反应(皮疹、荨麻疹),骨骼肌反应(关节痛,肌痛)。
2.不常见:味觉紊乱,包括味觉丧失,常常在停药数周内可以恢复。
3.罕见:有报告与特比萘芬治疗有关的肝胆功能不良(实际为原发性胆汁淤积型),包括非常罕见的肝衰竭。
4.非常罕见:已报告有严重的皮肤反应(如Steven-Johnson综合征,中毒性表皮坏死)和过敏性反应。如果有进行性皮疹发生,应停止特比萘芬治疗。
5.非常罕见:已报告的有血液系统疾病如中性粒细胞减少症,粒细胞缺乏症或血小板减少症。
6.非常罕见:已报告的有脱发,尽管病因关系尚未确定。
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(实习编缉:钟丽冰)
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