曲莱的主要成分为奥卡西平。化学名称:10,11-二氢-10-氧代-5H-二苯[b,f]氮杂-5-羧胺。那么,孕妇使用曲莱是怎样呢?
曲莱为浅灰绿色(0.15g)、黄色(0.3g)或浅粉红色(0.6g)椭圆形薄膜衣片,除去薄膜衣显白色或类白色。曲莱并且消除或减少体内植入铝制植入物恒河猴慢性复发性部分癫痫发作的频率。曲莱对小鼠和大鼠分别本品或MHD,连续进行5天或4周的治疗后,曲莱未发现耐药性(对强直阵挛作用的减弱)。曲莱对健康男性志愿者空腹一次服用600mg后,曲莱的平均血浆峰值浓度Cmax为34μmol/l,相应的达峰时间为4.5小时。
曲莱和MHD的作用机制被认为主要是通过阻断电压敏感的钠通道,从而稳定了过度兴奋的神经元细胞膜,曲莱抑制了神经元的重复放电,曲莱减少突触冲动的传播。曲莱通过增加钾的传导性和调节高电压激活钙通道同样起到了抗惊厥的效果。曲莱未发现对脑神经递质和调节性受体位点有作用。
曲莱在服用后,曲莱能迅速且几乎完全地降解为药理活性代谢物(10-单羟基衍生物,MHD)。曲莱主要通过奥卡西平的代谢物单羟基衍生物(MHD)发挥药理学作用。曲莱及其活性代谢产物(MHD)在动物中是一种强力而有效的抗惊厥药物。曲莱可防止啮齿类动物的强直阵挛发作或降低阵挛发作的程度。
曲莱的孕妇用药:数量有限的妊娠期数据显示,妊娠期给予奥卡西平可能造成严重的出生缺陷(如;腭裂)。动物研究中显示,在母体中毒剂量水平,可观察到胎儿死亡率、生长迟缓和畸形发生率增加。用药时应考虑以下情况:女性患者如果在接受本品治疗期间怀孕,或计划怀孕,或在妊娠期需要开始本品治疗,必须认真权衡药物的疗效可能的致畸危险。这一点在怀孕最初的三个月尤为重要。应当给予最小有效剂量。对育龄妇女给予奥卡西平时,应当尽可能采用单药治疗。应向患者告知,致畸危险可能增加,并建议其进行产前初筛检查。妊娠期间。疾病的恶化会对母亲和胎儿同时产生伤害,因此切不可中断有效的抗癫痫治疗。
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(实习编缉:陈志东)
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