曲莱的主要成分为奥卡西平。化学名称:10,11-二氢-10-氧代-5H-二苯[b,f]氮杂-5-羧胺。那么,曲莱会对皮肤有什么影响呢?
曲莱和MHD的作用机制被认为主要是通过阻断电压敏感的钠通道,从而稳定了过度兴奋的神经元细胞膜,曲莱抑制了神经元的重复放电,曲莱减少突触冲动的传播。曲莱通过增加钾的传导性和调节高电压激活钙通道同样起到了抗惊厥的效果。曲莱未发现对脑神经递质和调节性受体位点有作用。
曲莱在服用后,曲莱能迅速且几乎完全地降解为药理活性代谢物(10-单羟基衍生物,MHD)。曲莱主要通过奥卡西平的代谢物单羟基衍生物(MHD)发挥药理学作用。曲莱及其活性代谢产物(MHD)在动物中是一种强力而有效的抗惊厥药物。曲莱可防止啮齿类动物的强直阵挛发作或降低阵挛发作的程度。
曲莱为浅灰绿色(0.15g)、黄色(0.3g)或浅粉红色(0.6g)椭圆形薄膜衣片,除去薄膜衣显白色或类白色。曲莱并且消除或减少体内植入铝制植入物恒河猴慢性复发性部分癫痫发作的频率。曲莱对小鼠和大鼠分别本品或MHD,连续进行5天或4周的治疗后,曲莱未发现耐药性(对强直阵挛作用的减弱)。曲莱对健康男性志愿者空腹一次服用600mg后,曲莱的平均血浆峰值浓度Cmax为34μmol/l,相应的达峰时间为4.5小时。
曲莱对皮肤的影响:极个别案例中报道了与曲莱使用相关的严重皮肤反应,包括:Stevens-Johnson综合征、中毒性表皮坏死松解症(Lyell's综合征)和多形性红斑。发生严重皮肤反应的患者可能需要住院治疗,因为可能危及生命并且有极罕见的致命情况。在儿童和成人患者中都发生了相关案例。发作的中位时间为19天。个别重新使用曲莱的患者,报道了严重皮肤反应的复发。如果患者在使用曲莱时出现皮肤反应,应当考虑停用曲莱,而采用其它抗癫痫药治疗。
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(实习编缉:陈志东)
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