曲莱的主要成分为奥卡西平。曲莱为浅灰绿色(0.15g)、黄色(0.3g)或浅粉红色(0.6g)椭圆形薄膜衣片,除去薄膜衣显白色或类白色。那么,曲莱的超敏反应如何呢?
曲莱进一步通过与葡萄糖醛酸结合而代谢。曲莱的另外小部分(约占剂量的4%)被氧化成无药理活性的10,11-二羟基衍生物(DHD)。曲莱迅速地从血清中消除,曲莱的半衰期为1.3-2.3个小时。曲莱的平均血清半衰期为9.3±;1.8个小时。
曲莱在服用后,曲莱能迅速且几乎完全地降解为药理活性代谢物(10-单羟基衍生物,MHD)。曲莱在肝脏中细胞酶能够迅速地将奥卡西平转化为MHD,该物质是本品发挥药理作用的活性物质,曲莱对健康男性志愿者空腹一次服用600mg后,曲莱的平均血浆峰值浓度Cmax为34μmol/l,相应的达峰时间为4.5小时。曲莱主要以代谢物的形式通过肾脏排出。
曲莱95%以上的药物通过代谢产物从尿液中排出,其中原形奥卡西平小于1%。曲莱不到4%的药物通过粪便排出。曲莱大约80%的药物以MHD的葡萄糖醛酸结合形式或以MHD原型通过尿液排出,曲莱的葡萄糖醛酸结合形式为49%,MHD原形为27%;无活性的DHD约占3%,曲莱的其它结合物约占13%。
曲莱的超敏反应:该产品上市后收到的Ⅰ型超敏反应包括皮疹、瘙痒、荨麻疹、血管性水肿和过敏反应报告。在使用过曲莱?的患者中有过敏反应和包括咽喉、舌唇和眼睑在内的血管性水肿的病例报道。使用曲莱?的患者若有上述反应发生,应停药并换用其他药物治疗。对卡马西平过敏的病人,在使用本品治疗过程中,也可能发生过敏反应(如严重的皮肤反应)。卡马西平和奥卡西平的交叉过敏反应率为25-30%。过敏反应也可以发生在对卡马西平没有过敏史的病人(包括多器官过敏反应)。该过敏反应可影响到皮肤、肝脏、血液和淋巴系统或其他器官,可以是单独反应,也可能是一系列全身反应。作为一条原则,在首次出现过敏反应征象的时候,应该立即停用本品。
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(实习编缉:陈志东)
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