曲莱为浅灰绿色(0.15g)、黄色(0.3g)或浅粉红色(0.6g)椭圆形薄膜衣片,除去薄膜衣显白色或类白色。那么,曲莱用于成人的方法是怎样呢?
曲莱治疗原发性全面性强直-阵挛发作和部分性发作,伴有或不伴有继发性全面性发作。曲莱及其活性代谢产物(MHD)在动物中是一种强力而有效的抗惊厥药物。曲莱对小鼠和大鼠分别本品或MHD,连续进行5天或4周的治疗后,曲莱未发现耐药性(对强直阵挛作用的减弱)。曲莱主要通过奥卡西平的代谢物单羟基衍生物(MHD)发挥药理学作用。曲莱和MHD的作用机制被认为主要是通过阻断电压敏感的钠通道,从而稳定了过度兴奋的神经元细胞膜。
曲莱用于成年人和5岁以及5岁以上儿童患者,曲莱抑制了神经元的重复放电,曲莱减少突触冲动的传播。曲莱通过增加钾的传导性和调节高电压激活钙通道同样起到了抗惊厥的效果。曲莱未发现对脑神经递质和调节性受体位点有作用。曲莱可防止啮齿类动物的强直阵挛发作或降低阵挛发作的程度,曲莱并且消除或减少体内植入铝制植入物恒河猴慢性复发性部分癫痫发作的频率。
曲莱用于成人的方法:单药治疗:用本品治疗,起始剂量可以为一天600mg(8-10mg/kg/天),分两次给药。为了获得理想的效果,可以每隔一个星期增加每天的剂量,每次增加剂量不要超过600mg。每日维持剂量范围在600-2400mg之间,绝大多数病人对每日900mg的剂量即有效果。单药治疗的对照研究显示,以前没有用其它抗癫痫药治疗的病人,有效药物剂量为每日1200mg。一些用其它的抗癫痫药控制不好,而换用本品单独治疗的难治性癫痫病人,每日2400mg的剂量证明是有效的。
联合治疗:用本品治疗,起始剂量可以为一天600mg(8-10mg/kg/天)分两次给药。为了获得理想的效果,可以每隔一个星期增加每天的剂量,每次增加剂量不要超过600mg。每日维持剂量范围在600-2400mg之间。联合用药的对照研究显示,每日有效的治疗剂量为600-2400mg。然而,在其它抗癫痫药不减量的情况下,主要因为中枢神经系统的不良反应,大多数病人不能耐受每日2400mg的剂量。对每日服用剂量超过2400mg没有进行过系统研究。对剂量高达4200mg/日的应用经验非常有限。
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(实习编缉:陈志东)
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