曲莱为浅灰绿色(0.15g)、黄色(0.3g)或浅粉红色(0.6g)椭圆形薄膜衣片,除去薄膜衣显白色或类白色。主要成分为奥卡西平。那么,曲莱的使用方法是怎样呢?
曲莱对健康男性志愿者空腹一次服用600mg后,曲莱的平均血浆峰值浓度Cmax为34μmol/l,相应的达峰时间为4.5小时。曲莱的食物不会影响本品的吸收度和吸收率,曲莱可以空腹或与食物一同服用。曲莱表面分布容积为49升,曲莱大约40%的MHD与血清蛋白结合,特别是白蛋白。
曲莱在有效的治疗范围内,这种结合不依赖于血浆药物浓度。曲莱和MHD不与α-1酸糖蛋白结合。曲莱在人体进行的一项物质平衡研究中,曲莱原形仅占血清中总放射活性的2%,曲莱占70%,其它次要的代谢产物也很快地被消除。
曲莱在服用后,曲莱能迅速且几乎完全地降解为药理活性代谢物(10-单羟基衍生物,MHD)。曲莱一天两次服用,曲莱能够在2-3天内达到稳态血药浓度。曲莱的药代动力学是线性的。曲莱在每天服用300-2400mg之间时,曲莱的血浆浓度和剂量之间呈线性关系。
曲莱的使用方法:曲莱适合于单独或与其它的抗癫痫药联合使用。在单药治疗和联合用药中,曲莱应该从临床有效剂量开始用药,1天内分为2次给药。根据病人的临床反应增加剂量。如果曲莱与其它抗癫痫药联合使用,由于病人总体的抗癫痫药物剂量的增加,需要减少其它抗癫痫药的剂量或/和更加缓慢的增加曲莱的剂量。曲莱可以空腹或与食物一起服用。对没有肾功能损害的病人,推荐治疗剂量如下所示。奥卡西平药代动力学的特点是不需要监测血药浓度从而使曲莱治疗更加方便。成人-单药治疗:用曲莱治疗,起始剂量可以为一天600mg(8-10mg/kg/天),分2次给药。为了获得理想的效果,可以每隔1个星期增加每天的剂量,每次增加剂量不要超过600mg。每日维持剂量范围在600-2400mg之间,绝大多数病人对每日900mg的剂量即有效果。单药治疗的对照研究显示,以前没有用其它抗癫痫药治疗的病人,有效药物剂量为每日1200mg。一些用其它的抗癫痫药控制不好,而换用曲莱单独治疗的难治性癫痫病人,每日2400mg的剂量证明是有效的。联合治疗:用曲莱治疗,起始剂量可以为一天600mg(8-10mg/kg)。
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(实习编缉:陈志东)
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