依托考昔片的主要成分为依托考昔。化学名为5-氟-6‘-甲基-3-[4-（甲磺酰基）苯基]-2，3’-联吡啶。那么，依托考昔片的药代动力学有什么内容呢？

依托考昔片为薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。用于治疗急性痛风性关节炎。使用时可与食物同服或单独服用。

依托考昔片的规格型号是60mg*5s；贮藏是密闭，室温保存；包装是60mg*5s/盒；有效期是24个月；生产企业是Merck&Co,Inc.U.S.A；批准文号是国药准字J20130133。

依托考昔片的药物过量是：在临床试验中，未见安康信过量的报告。在临床试验中，使用单剂量安康信剂量达500毫克和多剂量安康信剂量达150毫克/日共21天，未发生明显的毒性作用。如发生过量，可采取常规的支持措施，如从胃肠道中清除未被吸收的药物，给予临床监测，必要时使用支持治疗。安康信不能被血液透析清除，目前尚不清楚是否可被腹膜透析清除。

依托考昔片的药代动力学是：据国外文献报道吸收依托考昔口服吸收良好。平均口服生物利用度接近100%，在成人空腹口服120毫克每日1次直至达到稳态时，在给药约1小时（Tmax）后出现血浆峰值浓度（几何平均数Cmax=3.6mcg/ml）。几何平均数AUC0-24hr为37.8mcg.hr/ml。安康信的药代动力学在临床剂量范围呈线性。如果每日服用依托考昔120毫克，正常进餐对其吸收程度及吸收速率无明显影响。在临床试验中，服用依托考昔时可不考虑进餐情况。在12名健康受试者中，无论单独给药、或与氢氧化镁/铝抗酸剂合用或与碳酸钙抗酸剂（中和约50mEq酸的能力）合用，依托考昔的药代动力学相似（AUC相当，Cmax约在20%以内）。分布依托考昔在0.05-5mcg/ml的浓度范围内，92%与人类血浆蛋白结合。在人体稳态时的分布容积（Vdss）约为120升。依托考昔可通过大鼠和兔的胎盘，以及大鼠的血脑屏障。代谢安康信代谢完全，尿中药物含量不足1%。主要代谢途径是由细胞色素P450(CYP)酶催化，形成6‘-羟甲基衍生物。在人体中已发现5种代谢产物。其主要代谢产物为6’-羧酸衍生物，由6‘-羟甲基衍生物进一步氧化形成。这些主要代谢产物或检测不出活性，或仅有环氧化酶-2抑制剂的微弱活性。这些代谢产物均不抑制环氧化酶-1。清除在健康个体中，静脉给予单剂量25毫克放射标记的依托考昔，70%的放射活性在尿中，20%的放射活性在粪便中可检测出，多数以代谢产物的形式存在。药物原形不足2%。依托考昔的清除几乎只以代谢产物的形式通过肾脏排泄。给予依托考昔120毫克每日1次，7天内可达稳态浓度。蓄积比约为2，相应的蓄积半衰期约为22小时。血浆清除率约为50ml/min。

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（实习编辑：林炳扬）