盐酸舍曲林片是治疗抑郁症、强迫症等临床一线用药,通过控制体内无羟色胺受体再摄取而起作用,因服用方便和疗效显著而备受国内外临床医生以及患者青睐。那么,盐酸舍曲林片毒理研究有那些?
盐酸舍曲林片的主要成分为盐酸舍曲林化学名:(1S,4S)-4-(3,4-二氯苯基)-1,2,3,4-四氢-N-甲基-1-萘胺盐酸盐分子式:C17H17Cl2N?HCl分子量:342.7。
盐酸舍曲林片本品为白色薄膜衣片,片芯也为白色。
盐酸舍曲林片用于治疗抑郁症的相关症状,包括伴随焦虑、有或无躁狂史的抑郁症。疗效满意后,继续服用舍曲林可有效地防止抑郁症的复发和再发。舍曲林也用于治疗强迫症。疗效满意后,继续服用舍曲林可有效地防止强迫症初始症状的复发。
盐酸舍曲林片毒理研究 如下:
(1)遗传毒性:细菌突变试验、小鼠淋巴瘤突变试验、在体小鼠骨髓和体外人淋巴细胞遗传学试验结果表明,在有或无代谢激活存在时,舍曲林均未出现遗传毒性。
(2)生殖毒性:给药剂量为80mg/kg (以mg/m 2 计,为人最大推荐剂量MRHD 的4 倍) 时,两个大鼠试验之一观察到动物生育力降低。在大鼠和家兔上进行了剂量分别达80mg/kg/日和40mg/kg/日的生殖毒性研究(以mg/m 2 计约相当于人最大推荐剂量的4 倍),在各试验剂量下均未发现致畸作用。怀孕大鼠和家兔在器官形成期给予舍曲林(剂量分别为10mg/kg 和40mg/kg,以mg/m 2 计约相当于MRHD 的0.5 倍和4 倍)时观察到胎仔骨化延迟。雌性大鼠妊娠后期及哺乳期给予舍曲林,剂量20mg/kg 下死产幼鼠及出生后前4 天幼鼠死亡数量增加,出生后前4 天幼鼠的体重亦降低,对大鼠幼鼠无影响的剂量为10mg/kg。幼鼠存活率的降低是由舍曲林在子宫的暴露所致。但这些作用的临床意义尚不清楚。
(3)致癌性:在CD-1 小鼠和Long-Evans 大鼠上进行了剂量达40mg/kg/日 (以mg/m 2 计, 分别约相当于MRHD 的1 倍和2 倍) 的终生致癌性研究。在10-40mg/kg 剂量时,雄性小鼠出现剂量相关性的肝腺瘤增加,在雌性小鼠或接受相同给药处理的大鼠上未观察到肝腺瘤的增加,也未见肝细胞癌的增加。CD-1 小鼠肝腺瘤的自发率具有波动性,该结果对人类的意义尚不清楚。40m
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(实习编辑:林旋)
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