妥塞敏的主要成份为氨甲环酸。妥塞敏为白色薄膜衣片(异型片),除去薄膜衣后显白色。那么,妥塞敏的注意事项是怎样呢?
妥塞敏的代谢和排泄,妥塞敏对健康成年人单剂口服500mg或250mg后,吸收迅速。妥塞敏给药后24小时,妥塞敏给药量的40-70%以原型经尿排出。妥塞敏具有抗纤维蛋白溶酶作用,妥塞敏能与纤溶酶和纤溶酶原上的纤维蛋白亲和部位的赖氨酸结合部位(LBS)强烈吸附,妥塞敏可以阻抑了纤溶酶、纤溶酶原与纤维蛋白结合,妥塞敏强烈地抑制了由纤溶酶所致纤维蛋白分解。
妥塞敏在血清中ɑ2巨球蛋白等抗纤溶酶的存在下,妥塞敏抗纤溶作用更加明显,妥塞敏的止血作用更加显著。妥塞敏口服后吸收较慢且不完全,妥塞敏的吸收率为30%~50%。T1/2约为2小时,达峰值时间一般在3小时。妥塞敏能透过血脑屏障。如按体重口服20mg/kg,则血清抗纤溶活力可维持7~8小时,妥塞敏在组织内17小时,尿内48小时。妥塞敏口服量39%于24小时内经肾排出,妥塞敏在乳汁中分泌,其量约为母体血药浓度的1%。妥塞敏的注意事项是:
1. 应用本品患者要监护血栓形成并发症的可能性。对于有血栓形成倾向者(如急性心肌梗死)宜慎用。
2. 本品一般不单独用于弥散性血管内凝血所致的继发性纤溶性出血,以防进一步血栓形成,影响脏器功能,特别是急性肾功能衰竭。如有必要,应在肝素化的基础上才应用本品。
3. 如与其他凝血因子如因子Ⅸ等合用,应警惕血栓形成,一般认为在凝血因子使用后8小时再用本品较为妥善。
4. 由于本品可导致继发肾盂和输尿管凝血,血友病或肾盂实质病变发生大量血尿时要慎用。
5. 宫内死胎所致低纤维蛋白原血症出血,肝素治疗较本品为安全。
6. 慢性肾功能不全时用量酌减,给药后尿液浓度常较高:治疗前列腺手术出血时,用量也应减少。
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(实习编缉:陈志东)
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