盐酸乙哌立松片口服后,几乎全部由消化道吸收,健康成一次口服150mg后约1.6-1.9小时,血浆浓度为7.5-7.9ng/ml,半衰期为1.6-1.8小时。那么,本品的适宜人群有什么?
盐酸乙哌立松片的药理作用主要是依赖性地抑制丘脑间切断引起的去大脑强直(γ-强直)和缺血性去大脑强直(α-强直),抑制脊髓损伤猫中刺激脊髓后根引起的单突触和多突触性反射电位,可能通过抑制γ-神经元系统而降低肌梭的灵敏度。
适宜人群:
改善下列疾病的肌紧张状态;颈背肩臂综合症,肩周炎,腰痛症;用于改善下列疾病所致的痉挛性麻痹等患者。
文献资料表明,本品能同时作用于中枢神经系统和血管平滑肌,缓和骨骼肌紧张并改善血流。通过改善各种肌紧张症状,抑制脊髓反射,并作用于γ-系,减轻肌梭的灵敏度,从而缓解骨骼肌的紧张,并且通过扩张血管而显示改善血流的作用,从多方面阻断肌紧张亢进→循环障碍→肌疼痛→肌紧张亢进,这种骨骼肌紧张的恶性循环。本品急性和长期毒性试验未观察到明显毒性反应。小鼠口服LD50为668.7mg/kg,静注LD50为41.98mg/kg,实验值与文献值基本一致。动物实验结果表明,本品无抗原性,无致突作用,无生殖毒性,亦不产生身体或精神依赖性。
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(实习编辑:叶胜能)
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