左洛复为白色薄膜衣片,片芯也为白色。主要成分为盐酸舍曲林。化学名:(1S,4S)-4-(3,4-二氯苯基)-1,2,3,4-四氢-N-甲基-1-萘胺盐酸盐。那么,服用左洛复会引起躁狂吗?
左洛复主要首先通过肝脏代谢,左洛复在血浆中的主要代谢产物N-去甲基舍曲林的药理活性在体外明显低于左洛复,约是左洛复的1/20,没有证据表明其在抗抑郁模型体内有药理活性,左洛复的半衰期是62-104小时。左洛复和N-去甲基舍曲林的最终代谢产物从粪便和尿中等量排泄。
左洛复对男性每日口服一次50-200mg,左洛复表现出与用药剂量成正比的药代动力学特性,左洛复连续用药14天,左洛复服药4.5-8.4小时人体血药浓度达峰值(Cmax)。左洛复对青少年和老年人的药代动力学参数与18-65岁之间成人无明显差别。左洛复平均半衰期为22-36小时。
左洛复只有少量([0.2%)以原形从尿中排出。食物对左洛复的生物利用度无明显的影响。左洛复与终末清除半衰期相一致,每天给药一次,一星期后达稳态浓度,在这过程中有两倍的浓度蓄积。左洛复的血浆蛋白结合率为98%。左洛复的动物实验结果表明,左洛复有较大的分布容积。
服用左洛复引起躁狂/轻躁狂:在上市前的试验中,接受舍曲林治疗的病人约0.4%出现轻躁狂或躁狂。
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(实习编缉:叶铠)
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