他卡西醇软膏为白色或微黄色软膏。他卡西醇软膏的主要成分为他卡西醇。他卡西醇软膏每1g中含他卡西醇2微克。那么,使用他卡西醇软膏会出现微痛感现象吗?
他卡西醇软膏对健康成年男子及银屑病患者,他卡西醇软膏进行一次20~80mg或进行每日40~80mg连续7天经皮给药试验得到、对健康成人男子12例中3例的血清中检出他卡西醇(26~33pg/mL),他卡西醇软膏对银屑病患者(n=17)全例均在检出界限以下(25pg/mL)。他卡西醇软膏对无毛白鼠经皮涂抹(24小时涂抹)软膏时,他卡西醇软膏涂抹24小时以后的血浆中放射能浓度所得半衰期为1.34日。他卡西醇软膏给大白鼠经皮涂抹(24小时涂抹)软膏时,他卡西醇软膏涂抹部位的皮肤中发现有高浓度的原形药。
他卡西醇软膏在肝脏、小肠组织内确认有比较高的浓度。他卡西醇软膏对大白鼠及狗皮下给他卡西醇、或对大白鼠经皮涂抹(24小时涂抹)软膏时,他卡西醇软膏在血浆中观察到原形药及代谢物1a,24(R),25(OH)3D3。他卡西醇软膏对大白鼠及狗皮下给他卡西醇时,分别在第10天及第11天为止由尿中的排泄约为18%及13%、粪便中排泄约为76%及81%。
他卡西醇软膏对大白鼠进行一次(24小时涂抹)及连续7天经皮涂抹时,分别在一次涂抹11天后及最终涂抹终了后6天为止的尿粪中的排泄约为30%,他卡西醇软膏与皮下给药相同以粪中排泄为主。他卡西醇软膏对表皮细胞的1α,25-(OH)2D3的特异蛋白受体有亲和性对白鼠及正常人表皮细胞中的受体,他卡西醇软膏具有强的亲和性。
他卡西醇软膏在安全性评价对象3666例中发现110例(3.0%)163件不良反应。主要症状有瘙痒31件(0.8%),发红19件(0.5%),刺激感18件(0.5%),微痛感15件(0.4%),与不良反应相关的临床检查值的变动为AST(GPT)上升10件(0.3%),ALP上升8件(0.2%)。精神神经系统:头痛(小于0.1-5%)。皮肤:微痛感、发红、接触性皮肤炎、瘙痒、刺激感(小于0.1-5%),肿胀(小于0.1%)。如上述症状加重时停止使用。肝脏:AST(GOT)、ALT(GPT)、LDH、ALP的上升(小于0.1-5%)。其他:白血球增多、血清磷下降、尿蛋白阳性(小于0.1-5%)。
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(实习编缉:邵泽妹)
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