甲磺酸培高利特片(协良行),口服灌胃后,很快从胃肠道吸收分布于所有组织中,维持24小时以上。那么,甲磺酸培高利特片的药理毒理是怎样?
甲磺酸培高利特片的药理毒理是:
1.药理研究培高利特为一典型的中枢神经突触后多巴胺受体激动剂,能明显抑制垂体前叶释放催乳素,降低正常和利血平化大鼠血清催乳素含量;降低大鼠脑内多巴胺代谢转化,从而降低脑内3,4-二羟基苯乙酸含量,使黑质纹状体损伤的大鼠产生对侧旋转反应;增加小鼠自主活动能力和攀爬行为,引起大鼠和豚鼠的刻板化动物,以及对抗猴中脑背盖腹侧损伤引起的自发性震颤。
2.毒性研究急性毒性雌性小鼠口服LD50为81.8mg/kg,雄性小鼠口服LD50为6.17mg/kg。大鼠口服给药6个月长期毒性试验显示,本品能引起剂量依赖性的自主活动能力和应激性增加,体重增长速度减慢,能明显增加雌鼠卵巢重量,信药后,体重增加速度及卵巢重量均恢复正常。本品对大鼠的血液学、血液生化学及其他脏器及组织病毒学等指标无明显影响。狗口服给药三个月,无明显毒性反应。微生物回复突变试验,小鼠微核试验,体外培养人淋巴细胞染色体畸变试验,结果显示本品无致突变效应。小鼠致畸敏感期本品未引起致畸效应。
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(实习编辑:李嘉颖)
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