彼迈乐盐酸舍曲林片为薄膜衣片,除去薄膜衣后,显白色。彼迈乐盐酸舍曲林片的主要成份为盐酸舍曲林。那么,使用彼迈乐盐酸舍曲林片会出现不安吗?
彼迈乐盐酸舍曲林片的动物实验结果表明,彼迈乐盐酸舍曲林片有较大的分布容积。彼迈乐盐酸舍曲林片主要首先通过肝脏代谢,血浆中的主要代谢产物N-去甲基舍曲林的药理活性在体外明显低于舍曲林,约是舍曲林的1/20,没有证据表明其在抗抑郁模型体内有药理活性,它的半衰期是62-104小时。彼迈乐盐酸舍曲林片和N-去甲基舍曲林的最终代谢产物从粪便和尿中等量排泄,只有少量(<0.2%)舍曲林以原形从尿中排出。彼迈乐盐酸舍曲林片对食物对片剂的生物利用度无明显的影响。
彼迈乐盐酸舍曲林片对男性每日口服一次50-200mg,彼迈乐盐酸舍曲林片表现出与用药剂量成正比的药代动力学特性,连续用药14天,彼迈乐盐酸舍曲林片服药4.5-8.4小时人体血药浓度达峰值(Cmax)。彼迈乐盐酸舍曲林片对青少年和老年人的药代动力学参数与18-65岁之间成人无明显差别。彼迈乐盐酸舍曲林片的平均半衰期为22-36小时。彼迈乐盐酸舍曲林片与终末清除半衰期相一致,每天给药1次,1星期后达稳态浓度,在这过程中有2倍的浓度蓄积。彼迈乐盐酸舍曲林片的血浆蛋白结合率为98%。
使用彼迈乐盐酸舍曲林片可有胃肠道不适,如恶心、厌食、腹泻等。亦可出现头痛、不安、无力、嗜睡、失眠、头晕或震颤等。少见不良反应有过敏性皮疹及性功能减退。大剂量时可能诱发癫痫。突然停药可有撤药综合症,如失眠、焦虑、恶心、出汗、震颤、眩晕或感觉异常等。
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(实习编缉:张桂平)
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