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培哚普利片药代动力学如何的?

来源:方舟健客 发布时间:2015/11/21 16:49:49
    导读:培哚普利是一种前体药物。27%口服的培哚普利以活性代谢物培哚普利拉的形式进入血流中。除了活性代谢产物培哚普利拉,培哚普利还产生了五种代谢物,都是无活性的。

使用药物的时候总是要注意各个方面的问题,如配位禁忌,药物过量,药理作用等等,那么,培哚普利片药代动力学如何?

培哚普利片的药代动力学:口服给药后,培哚普利被迅速吸收并在l小时内达到峰浓度。培哚普利的血浆半衰期为l小时。

培哚普利是一种前体药物。27%口服的培哚普利以活性代谢物培哚普利拉的形式进入血流中。除了活性代谢产物培哚普利拉,培哚普利还产生了五种代谢物,都是无活性的。培哚普利拉在血浆中3-4小时达到峰浓度。

摄取食物降低了培哚普利拉的转化,即生物利用度,培哚普利应在每日晨起餐前一次服用。已经证明培哚普利的剂量与其血浆暴露量间存在线性关系。

未结合的培哚普利拉的分布体积大约是0.2L/Kg,与血浆蛋白的结合非常轻微为20%(主要是与血管紧张素转化酶结合),但是为浓度依赖性的。

培哚普利拉通过尿液清除,其游离部分的消除半衰期大约是17小时,4天内可以达到稳态。

培哚普利拉的消除在老年人、心力衰竭或肾衰竭患者中降低。肾功能不全患者的剂量需要根据肾脏损害程度(肌酐清除率)进行调整。

培哚普利拉的透析清除率是70ml/min。

肝硬化患者的培哚普利动力学有所改变:母体分子的肝脏清除率减少一半。然而,形成的培哚普利拉的量不会减少,因此不需要调整剂量。

方舟健客致力为您服务,您可以随时咨询我们的在线客服,或者拨打我们的热线电话400-086-5111。

(实习编辑:王博英)

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