药物相互作用是指两种或两种以上的药物同时应用时所发生的药效变化。那么,吗替麦考酚酯分散片与阿昔洛韦合用可以?
口服后迅速大量吸收,并代谢为活性成分MPA。口服平均生物利用度为静脉注射的94%(根据MPA曲线下面积)。口服后在循环中测不出MMF。肾移植病人口服MMF,其吸收不受食物影响,但进食后血MPA最大浓度(Cmax)将降低40%。
由于肝肠循环作用,服药后6—12小时将出现第二个血浆MPA浓度高峰,与消胆胺(4克,一天三次)同时服用将使MPA曲线下面积减少约40%。表明MPA通过肝肠循环的量很多。在临床有效浓度下,97%的MPA与血浆白蛋白结合。
MPA主要通过葡萄糖醛酸转移酶,代谢成MPA的酚化葡萄糖苷糖(MPAG),MPAG无药理活性。MMF代谢以后有极少量MPA([1%)从尿液排出,多数(87%)以MPAG的形式从尿液排出。移植后近期内([40天),MPA平均曲线下面积(AUC)和血浓度峰值(Cmax)比正常志愿者和移植肾功能稳定的病人分别约低30%及40%。
阿昔洛韦:MMF和阿昔洛韦同时服用时,MPAG和阿昔洛韦的血浆浓度较两种药物单独服用时为高。当肾功能损害时,MPAG和阿昔洛韦的血浆浓度都升高。这两种药物竞争性的通过肾小管排出,可能会进一步增高两种药物血浓度。
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(实习编辑:李伟君)
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