华法林钠片的主要成分为华法林钠。本药为间接作用的香豆素类口服抗凝药,通过抑制维生素K在肝脏细胞内合成凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ,从而发挥抗凝作用。华法林钠片可以用于治疗血栓栓塞性疾病吗?
华法林钠片能防止血栓的形成及发展,用于治疗血栓栓塞性疾病;治疗手术后或创伤后的静脉血栓形成,并可作心肌梗塞的辅助用药等。
华法林钠片是一种消旋混合物,由两种具有光学活性的同分异构体R型和S型等比例构成,通过消化道迅速吸收,具有很高的生物利用度,健康志愿者口服给药后在体内90分钟即可达到最大血药浓度。消旋华法林的半衰期是36~42小时,通过结合血浆蛋白(主要是白蛋白)在体内循环。华法林几乎完全通过肝脏代谢清除,代谢产物具有微弱的抗凝作用。主要通过肾脏排泄,很少进入胆汁,只有极少量华法林以原形从尿排出,因此肾功能不全的病人不必调整华法林的剂量。华法林可通过胎盘,胎儿血药浓度接近母体值,但人乳汁中未发现有华法林存在。2.华法林的剂量反应(国际标准化比值)关系变异很大,受许多因素影响,因此需要严密监测。华法林的量效关系受遗传因素及环境因素的影响,包括细胞色素P450基因位点的突变,肝酶对华法林S型异构体氧化代谢的活力。与野生型酶CYP2C9相比,肝酶的基因多态性已经被认为与小剂量华法林引起较高的出血并发症的发生率相关。
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(实习编辑:孙媛媛)
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