克拉霉素胶囊在临床上常用与治疗克拉霉素敏感菌所引起的感染,其治疗特点为在体外抗菌活性与红霉素相似。那么,克拉霉素胶囊的药物相互作用是有什么呢?
克拉霉素胶囊的主要成份是克拉霉素。
克拉霉素胶囊的药代动力是口服后经胃肠道迅速吸收,生物利用度(F)为55%。食物可稍延缓吸收之起始,但不影响生物利用度。单剂口服400mg后2.7小时达血药峰浓度(Cmax)2.2mg/L;每12小时口服250mg,在2~3天内达到稳态血浓度约为1mg/L,其代谢物(14—羟基克拉霉素)为0.6mg/L,每12小时口服500mg,药物在稳定峰值状态的血浆浓度平均为2.7~2.9mg/L,其代谢物为0.83~0.88mg/L。体内分布广泛,鼻粘膜、扁桃体及肺组织中的药物浓度比血浓度高。在血浆中,蛋白结合率为65%~75%。其主要代谢产物是具有大环内酯类活性作用的14—羟基克拉霉素。单剂给药后血消除半衰期(t1/2)为4.4小时;每12小时口服250mg后的原形药物血消除半衰期(t1/2)为3~4小时,其代谢物为5~6小时;每12小时口服500mg后的原形药物的血消除半衰期(t1/2)为4.5~4.8小时,其代谢物为6.9~8.7小时。经口服或静脉注入14C标记的克拉霉素,5日内自尿排出占剂量的36%,自大便排出占52%。低剂量给药经粪、尿两个途径排出的药量相仿,但剂量增大时尿中排出量较多。
克拉霉素胶囊的成人用量是口服,常用量一次250mg,每12小时1次;重症感染者一次500mg,每12小时1次。根据感染的严重程度应连续服用6~14日。
克拉霉素胶囊的药物相互作用是:
1.本品可轻度升高卡马西平的血药浓度,两者合用时需对后者作血药浓度监测。
2.本品对氨茶碱、茶碱的体内代谢略有影响,一般不需要调整后者的剂量,但氨茶碱、茶碱应用剂量偏大时需监测血浓度。
3.与其他大环内酯类抗生素相似,本品会升高需要经过细胞色素P450系统代谢的药物的血清浓度(如阿司咪唑、华法林、麦角生物碱、咪达唑仑、环胞素、奥美拉唑、雷尼替丁、苯妥因、溴隐亭、阿芬他尼、海索比妥、丙吡胺、洛伐他丁、他克莫司等)。
4.本品与HMG—CoA还原酶抑制药(如洛伐他丁和辛伐他丁)合用,极少有横纹肌溶解的报道。
5.本品与西沙必利、匹莫齐特合用会升高后者血浓度,导致Q—T间期延长,心率失常如室性心动过速、室颤和充血性心力衰竭。与阿司咪唑合用会导致Q—T间期延长,但无任何临床症状。
6.大环内酯类抗生素能改变特非那丁的代谢而升高其血浓度,导致心律失常如室性心动过速、室颤和充血性心力衰竭。
7.本品与地高辛合用会引起地高辛血浓度升高,应进行血药浓度监测。
8.HIV感染的成年人同时口服本品和齐多夫定时,本品会干扰后者的吸收使其稳态血浓度下降,应错开服用时间。
9.与利托那韦合用本品代谢会明显被抑制,故本品每天剂量大于1g时,不应与利托那韦合用。
10.与氟康唑合用会增加本品血浓度。
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(实习编缉:陈志方)
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