奎宁用于治疗耐氯喹虫株所致的恶性疟。也可用于治疗间日疟。易倍清 盐酸美金刚片治疗中重度至重度阿尔茨海默型痴呆。盐酸美金刚片可以与奎宁共用吗？

盐酸美金刚片的主要成份是盐酸美金刚。为白色至类白色、双面凸起的椭圆形薄膜衣片，两面各有一条刻痕。

由于其它药物（如西咪替丁,雷尼替丁,普鲁卡因酰胺,奎尼丁、奎宁以及尼古丁）与金刚烷胺共用相同的肾脏阳离子转运系统,因此也有可能与美金刚产生相互作用,导致血浆水平升高的潜在风险。

美金刚的绝对生物利用度约为100%,Tmax为3—8小时,食物不影响美金刚的吸收 。在10—40mg剂量范围内的药代动力学呈线性。血浆蛋白结合率为45%。在人体内,约80%以原 形存在。在人体内的主要代谢产物为N-3、5-二甲基-葡萄糖醛酸甙、4-羟基美金刚的同质异构 体混合物以及1-亚硝基-3、5-二甲基-金刚烷胺。这些代谢产物都不具有NMDA拮抗活性。在离 体 实验中未发现本品经细胞色素P450酶系统代谢。在一项口服14C-美金刚的研究中,平均84% 的本品在20天内排出体外,99%以上经肾脏排泄。本品的消除半衰期t1/2为60—100小时。在肾 功能正常的志愿者中,总体清除率（Cltot）为170ml/min/1.73m2,其中部分总体肾脏清除率是 通过肾小管分泌来实现的。肾小管还可重吸收美金刚,可能与阳离子转运蛋白的参与有关。在 尿液呈碱性条件时,本品的肾脏清除率下降到1/7至1/9。而碱性尿液可见于饮食习惯骤然改变（如从肉食转为素食时）或摄入大量呈碱性的胃酸冲液时。特殊患者人群：在肾功能正常或减 退（肌酐清除率50—100ml/min/1.73m2）的老年志愿者中,肌酐清除率与美金刚的总肾脏清除 率显著相关。还未研究肝脏疾病对美金刚药代动力学的影响。由于美金刚只有很小部分被代谢 ,且代谢产物不具有NMDA拮抗剂活性,因此当存在轻中度肝功能障碍时,美金刚的药代动力学特 性不会发生具有临床意义的改变。药代动力学/药效学关系：美金刚剂量为每日20mg时,脑脊 （CSF）中的美金刚浓度达到其ki值（ki=抑制常数）,即在人体的额叶皮层为0.5μmol。

越来越多的证据显示谷氨酸能神经递质功能障碍（尤其是NMDA受体功能损害时） 会表现出神经退行性痴呆的临床症状和疾病进展。美金刚是一种电压依赖性、中等程度亲和力 的非竞争性NMDA受体拮抗剂。它可以阻断谷氨酸浓度病理性升高导致的神经元损伤。在啮齿类 动物和狗中进行的重复剂量的毒性试验中可观察到眼部的改变,但未得出一致的结论,对猴子进 行的试验中未观察到上述结果。在美金刚的临床试验中进行的特定眼科检查未发现任何眼科病 变。标准剂量的美金刚试验中未观察到遗传毒性。在大鼠和小鼠中进行的终生研究未发现任何 致癌的证据。在大鼠和家兔中,美金刚即使是在母体毒性剂量下也无致畸性,对生育能力也没有 副作用。在大鼠中,当美金刚剂量相当于或略高于人体剂量时,可观察到胚胎发育的迟缓。

根据盐酸美金刚片的药理作用和作用机制,可能有下列相互作用：●在合并使用NMDA拮抗剂时,左旋多巴,多巴胺能受体激动剂和抗胆碱能药物的作用可能会增强,巴比妥类和神经阻滞剂的作用有可能减弱。美金刚与抗痉挛药物（如丹曲洛林或巴氯芬）合用时可以改变这些药物的作用效果,因此需要进行剂量调整。●因为美金刚与金刚烷胺在化学结构上都是NMDA拮抗剂,因此应避免合用,以免发生药物中毒性精神病。同样道理,也不应将美金刚与氯胺酮或右美沙芬合用。在已发表的一个报道中,美金刚与苯妥英合用可能风险增加。●由于其它药物（如西咪替丁,雷尼替丁,普鲁卡因酰胺,奎尼丁、奎宁以及尼古丁）与金刚烷胺共用相同的肾脏阳离子转运系统,因此也有可能与美金刚产生相互作用,导致血浆水平升高的潜在风险。●美金刚与双氢克尿噻或任何一个含双氢克尿噻的复方制剂合并应用时有可能使双氢克尿噻的血清水平降低。●美金刚在离体条件下不抑制细胞色素酶（CYP1A2、2A6、2C9、2D6、2E1、3A）、环氧化物水解酶和硫酸化以及含单氧化酶的黄素的活性。

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（实习编辑：孙媛媛）