曲莱为浅灰绿色(0.15g)、黄色(0.3g)或浅粉红色(0.6g)椭圆形薄膜衣片,除去薄膜衣显白色或类白色。那么,曲莱的低钠血症会是怎样呢?
曲莱用于成年人和5岁以及5岁以上儿童患者,曲莱治疗原发性全面性强直-阵挛发作和部分性发作,伴有或不伴有继发性全面性发作。曲莱抑制了神经元的重复放电,曲莱减少突触冲动的传播。曲莱通过增加钾的传导性和调节高电压激活钙通道同样起到了抗惊厥的效果。曲莱未发现对脑神经递质和调节性受体位点有作用。
曲莱及其活性代谢产物(MHD)在动物中是一种强力而有效的抗惊厥药物。曲莱可防止啮齿类动物的强直阵挛发作或降低阵挛发作的程度,曲莱并且消除或减少体内植入铝制植入物恒河猴慢性复发性部分癫痫发作的频率。
曲莱对小鼠和大鼠分别本品或MHD,连续进行5天或4周的治疗后,曲莱未发现耐药性(对强直阵挛作用的减弱)。曲莱主要通过奥卡西平的代谢物单羟基衍生物(MHD)发挥药理学作用。曲莱和MHD的作用机制被认为主要是通过阻断电压敏感的钠通道,从而稳定了过度兴奋的神经元细胞膜。
曲莱的低钠血症:可达2.7%的病人使用本品治疗时,血清钠会下降到125 mmol/L以下,但常常没有临床症状,并不需要调整治疗。如果考虑临床干预,来自临床试验的经验显示,减少或者停用本品,或者对病人采取保守治疗(例如减少液体的摄入),血清钠水平都会回到正常基线以上。以下情况需注意 :有肾脏疾病并且有低钠血症的病人 ;同时使用能降低血钠水平的药物(例如,利尿剂,和ADH不适当分泌相关的药物)治疗的病人,在开始用本品前应该测定血清钠水平,开始治疗以后大约两周测定血清钠水平。然后,在治疗的前三个月中,每隔一个月,或者根据临床需要测定血清钠水平。 对于上述提到的危险因素在老龄病人中应更加注意。在用降低血钠水平的药物治疗的同时又使用本品治疗的病人,也应进行血清钠的监测。作为一条原则,在用本品治疗时,如果出现低钠血症的临床表现,就应该考虑测定血清钠水平。另外,测定血清钠水平可以作为某些患者常规实验室监测的一部分。如果观察到低钠血症,限制水摄入是一种重要的纠正方法。尽管奥卡西平极少导致心脏传导功能障碍,但是对既往有过传导障碍(如AV阻滞、心律不齐)的患者应慎用此药。
心衰的病人,应定期进行体重监测,以确定是否有液体潴留。如果有液体潴留或者心功能的恶化,应测定血清钠水平。如果明确有低钠血症,限制液体的摄入是一条重要的治疗办法。
尽管临床试验没有提示用奥卡西平治疗能导致心脏传导阻滞,然而,从理论上讲,对有心脏传导疾病的病人(例如房室传导阻滞,心律失常),应该小心地监测。
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(实习编缉:叶铠)
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