曲莱为浅灰绿色(0.15g)、黄色(0.3g)或浅粉红色(0.6g)椭圆形薄膜衣片,除去薄膜衣显白色或类白色。主要成分为奥卡西平。那么,曲莱对皮肤的影响有什么呢?
曲莱在有效的治疗范围内,这种结合不依赖于血浆药物浓度。曲莱和MHD不与α-1酸糖蛋白结合。曲莱在人体进行的一项物质平衡研究中,曲莱原形仅占血清中总放射活性的2%,曲莱占70%,其它次要的代谢产物也很快地被消除。曲莱一天两次服用,曲莱能够在2-3天内达到稳态血药浓度。曲莱的药代动力学是线性的。曲莱在每天服用300-2400mg之间时,曲莱的血浆浓度和剂量之间呈线性关系。
曲莱在服用后,曲莱能迅速且几乎完全地降解为药理活性代谢物(10-单羟基衍生物,MHD)。曲莱对健康男性志愿者空腹一次服用600mg后,曲莱的平均血浆峰值浓度Cmax为34μmol/l,相应的达峰时间为4.5小时。曲莱的食物不会影响本品的吸收度和吸收率,曲莱可以空腹或与食物一同服用。曲莱表面分布容积为49升,曲莱大约40%的MHD与血清蛋白结合,特别是白蛋白。
曲莱对皮肤的影响:极个别案例中报道了与曲莱?使用相关的严重皮肤反应,包括:Stevens-Johnson综合征、中毒性表皮坏死松解症(Lyell's综合征)和多形性红斑。发生严重皮肤反应的患者可能需要住院治疗,因为可能危及生命并且有极罕见的致命情况。在儿童和成人患者中都发生了相关案例。发作的中位时间为19天。个别重新使用曲莱?的患者,报道了严重皮肤反应的复发。如果患者在使用曲莱?时出现皮肤反应,应当考虑停用曲莱?,而采用其它抗癫痫药治疗。
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(实习编缉:叶铠)
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