曲莱的主要成分为奥卡西平。曲莱为浅灰绿色(0.15g)、黄色(0.3g)或浅粉红色(0.6g)椭圆形薄膜衣片,除去薄膜衣显白色或类白色。那么,曲莱会出现嗜睡症状吗?
曲莱在服用后,曲莱能迅速且几乎完全地降解为药理活性代谢物(10-单羟基衍生物,MHD)。曲莱在肝脏中细胞酶能够迅速地将奥卡西平转化为MHD,该物质是本品发挥药理作用的活性物质,曲莱进一步通过与葡萄糖醛酸结合而代谢。曲莱的另外小部分(约占剂量的4%)被氧化成无药理活性的10,11-二羟基衍生物(DHD)。曲莱迅速地从血清中消除,曲莱的半衰期为1.3-2.3个小时。曲莱的平均血清半衰期为9.3±;1.8个小时。
曲莱对健康男性志愿者空腹一次服用600mg后,曲莱的平均血浆峰值浓度Cmax为34μmol/l,相应的达峰时间为4.5小时。曲莱主要以代谢物的形式通过肾脏排出。曲莱95%以上的药物通过代谢产物从尿液中排出,其中原形奥卡西平小于1%。曲莱不到4%的药物通过粪便排出。曲莱大约80%的药物以MHD的葡萄糖醛酸结合形式或以MHD原型通过尿液排出,曲莱的葡萄糖醛酸结合形式为49%,MHD原形为27%;无活性的DHD约占3%,曲莱的其它结合物约占13%。
曲莱最常见不良反应包括:嗜睡、头痛、头晕、复视、恶心、呕吐和疲劳,超过10%的患者会出现上述反应。
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(实习编缉:叶铠)
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