曲莱的主要成分为奥卡西平。曲莱为浅灰绿色(0.15g)、黄色(0.3g)或浅粉红色(0.6g)椭圆形薄膜衣片,除去薄膜衣显白色或类白色。那么,曲莱的不良反应有什么呢?
曲莱在服用后,曲莱能迅速且几乎完全地降解为药理活性代谢物(10-单羟基衍生物,MHD)。曲莱在肝脏中细胞酶能够迅速地将奥卡西平转化为MHD,该物质是本品发挥药理作用的活性物质,曲莱进一步通过与葡萄糖醛酸结合而代谢。曲莱的另外小部分(约占剂量的4%)被氧化成无药理活性的10,11-二羟基衍生物(DHD)。曲莱迅速地从血清中消除,曲莱的半衰期为1.3-2.3个小时。曲莱的平均血清半衰期为9.3±;1.8个小时。
曲莱对健康男性志愿者空腹一次服用600mg后,曲莱的平均血浆峰值浓度Cmax为34μmol/l,相应的达峰时间为4.5小时。曲莱主要以代谢物的形式通过肾脏排出。曲莱95%以上的药物通过代谢产物从尿液中排出,其中原形奥卡西平小于1%。曲莱不到4%的药物通过粪便排出。曲莱大约80%的药物以MHD的葡萄糖醛酸结合形式或以MHD原型通过尿液排出,曲莱的葡萄糖醛酸结合形式为49%,MHD原形为27%;无活性的DHD约占3%,曲莱的其它结合物约占13%。
曲莱的不良反应:在临床试验中,大多数的不良反应是轻到中度,并且是一过性的,主要发生在治疗的开始阶段。对每个系统不良反应特性的评价是依照曲莱临床试验中出现的不良事件。另外,也加入了在有效病例延续治疗项目中的重要临床不良反应报告和上市后的报告。按照CIOMSIII分类估计的不良反应发生频率:很常见≥(greaterthanorequalto)10%;常见1-10%;少见0.1-1%;罕见0.01-0.1%;非常罕见<0.01%。全身反应:很常见-疲劳(12%);常见-无力;非常罕见-血管神经性水肿,多器官过敏(可表现为皮疹、发热、淋巴结病、肝功能检查异常、嗜酸性细胞增多症和关节痛)。中枢神经系统:很常见-轻微头晕(22.6%),头痛(14.6%),嗜睡(22.5%);常见-不安,记忆力受损,淡漠,共济失调,注意力集中受损,定向力障碍,抑郁,情绪易变(神经质),眼球震颤,震颤。皮肤:常见-痤疮,脱发,皮疹;不常见-荨麻疹;非常罕见-严重的过敏反应,包括Stevens-Johnson综合征。
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(实习编缉:叶铠)
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