曲莱为浅灰绿色(0.15g)、黄色(0.3g)或浅粉红色(0.6g)椭圆形薄膜衣片,除去薄膜衣显白色或类白色。主要成分为奥卡西平。那么,曲莱的联合治疗有什么呢?
曲莱在服用后,曲莱能迅速且几乎完全地降解为药理活性代谢物(10-单羟基衍生物,MHD)。曲莱对健康男性志愿者空腹一次服用600mg后,曲莱的平均血浆峰值浓度Cmax为34μmol/l,相应的达峰时间为4.5小时。曲莱的食物不会影响本品的吸收度和吸收率,曲莱可以空腹或与食物一同服用。曲莱表面分布容积为49升,曲莱大约40%的MHD与血清蛋白结合,特别是白蛋白。
曲莱在有效的治疗范围内,这种结合不依赖于血浆药物浓度。曲莱和MHD不与α-1酸糖蛋白结合。曲莱在人体进行的一项物质平衡研究中,曲莱原形仅占血清中总放射活性的2%,曲莱占70%,其它次要的代谢产物也很快地被消除。曲莱一天两次服用,曲莱能够在2-3天内达到稳态血药浓度。曲莱的药代动力学是线性的。曲莱在每天服用300-2400mg之间时,曲莱的血浆浓度和剂量之间呈线性关系。
曲莱的联合治疗:用本品治疗,起始剂量可以为一天600mg(8-10mg/kg/天)分两次给药。为了获得理想的效果,可以每隔一个星期增加每天的剂量,每次增加剂量不要超过600mg。每日维持剂量范围在600-2400mg之间。
联合用药的对照研究显示,每日有效的治疗剂量为600-2400mg。然而,在其它抗癫痫药不减量的情况下,主要因为中枢神经系统的不良反应,大多数病人不能耐受每日2400mg的剂量。
对每日服用剂量超过2400mg没有进行过系统研究。
对剂量高达4200mg/日的应用经验非常有限。
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(实习编缉:叶铠)
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