是药三分毒,没有哪一个药是完全没有副作用的,那么,来氟米特片会导致乏力的?
来氟米特吸收进入人体后,迅速成为活性代谢产物A771726(M1)来发挥药理作用,偶尔能够在血浆中检测到低水平的来氟米特,因而来氟米特药代动力学研究是通过检测M1浓度变化来完成。
口服来氟米特后,6-12小时之间M1达到峰值。M1半衰期较长,临床中若起始剂量为100毫克,连续3天,有助于M1快速达到稳态浓度,否则M1需要2个月才能达到稳态。不同来氟米特起始/维持剂量试验表明,血浆中M1水平呈剂量相关性。来氟米特片生物利用度为80%,高脂饮食对M1血浆浓度没有显著影响。
M1主要分布于肝、肾和皮肤组织,而脑组织中分布较少。健康志愿者M1分布容积较低(0.13升/毫克),超过99.3%的M1与白蛋白结合,蛋白结合量与治疗浓度呈线性相关。类风湿性关节炎患者游离M1数量增加,慢性肾衰患者游离M1增加近1倍,其机制尚不清楚。
来氟米特片不良反应:主要表现为:白细胞下降、瘙痒、食欲下降、乏力、头晕、腹泻、轻度肝损伤、皮疹和恶心等。
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(实习编辑:王博英)