吡贝地尔缓释片(泰舒达)为口服药品,它作为单一药物疗法或与左旋多巴合用治疗帕金森氏病,改善老年患者的病理性认知和感觉神经功能障碍等。那么,吡贝地尔缓释片(泰舒达)的药代动力学有哪些内容呢?
药物过量:非常大量的吡贝地尔才有催吐剂的作用,片剂剂型不会引起过量。过量的体征:血压不稳(动脉性高血压或低血压),消化道症状(恶心、呕吐)。这些症状在停止用药和对症治疗后消失。
药理毒理:吡贝地尔:多巴胺能激动剂(刺激多巴胺受体和大脑多巴胺能通路)。在人类,临床药理学研究已明确其作用机制:刺激清醒和睡眠状态下多巴胺能型皮质电发生。多巴胺控制下的不同临床功能,已经通过行为或心理测定量表的测试证明。此外,吡贝地尔增加股动脉血流量(股血管床多巴胺能受体的存在解释了吡贝地尔对周围循环的作用)。
药代动力学:吡贝地尔吸收迅速。吡贝地尔口服一小时后达最大浓度。血浆清除为双相,第一时相的特征为半衰期1.7小时,第二时相较慢,其特征为半衰期6.9小时。吡贝地尔的代谢过程剧烈,产生两种代谢产物:(羟化衍生物和双羟化衍生物)。吡贝地尔基本上经尿液排出:吸收的吡贝地尔有68%以代谢产物的形式经肾脏排出,25%经胆汁排出。含量为50mg的吡贝地尔缓释片剂在体内逐渐吸收及活性成份逐渐释放。以人为研究对象的动力学研究表明了治疗覆盖面的扩大,其每周期可超过24小时。服药的第24小时有大约50%经尿液排出,在第48小时全部排出。
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(实习编辑:林博)
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