易倍申可阻断钙离子通道,同时也可降低谷氨酸能的激活作用,并减弱增高的背景噪音,所产生的倍号被识别后即进行加工。那么盐酸美金刚片(易倍申)的主要成分是什么?
盐酸美金刚片,性状为白色至类白色、双面凸起的椭圆形薄膜衣片,两面各有一条刻痕。贮藏的时候要密封,室温(10-30℃)保存。盐酸美金刚片的主要成份为盐酸美金刚,其作用体现在:美金刚的绝对生物利用度约为100%,Tmax为3-8小时,食物不影响美金刚的吸收。在10-40mg剂量范围内的药代动力学呈线性。血浆蛋白结合率为45%。在人体内,约80%以原形存在。
在人体内的主要代谢产物为N-3、5-二甲基-葡萄糖醛酸甙、4-羟基美金刚的同质异构体混合物以及1-亚硝基-3、5-二甲基-金刚烷胺。这些代谢产物都不具有NMDA拮抗活性。在离体实验中未发现本品经细胞色素P450酶系统代谢。肾小管还可重吸收美金刚,可能与阳离子转运蛋白的参与有关。在尿液呈碱性条件时,盐酸美金刚片的肾脏清除率下降到1/7至1/9。而碱性尿液可见于饮食习惯骤然改变(如从肉食转为素食时)或摄入大量呈碱性的胃酸冲液时。
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(实习编辑:赖柳君)
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