左乙拉西坦片(开浦兰)主要成分是左乙拉西坦。左乙拉西坦是极易于溶解和具有高度渗透性化合物。呈线性代谢,个体内和个体间差异小。那么孕妇服用开浦兰(左乙拉西坦片)对孩子有影响吗?
开浦兰(左乙拉西坦片)用于成人及4岁以上儿童癫痫患者部分性发作的加用治疗。左乙拉西坦是一种吡咯烷酮衍生物,其化学结构与现有的抗癫痫药物无相关性。左乙拉西坦对电流或多种致惊剂刺激诱导的单纯癫痫发作无抑制作用,并在亚刺激和阈值试验中仅显示微弱活性。但对毛果芸香碱和红藻氨酸诱导的局灶性发作继发的全身性发作观察到保护作用,这两种化学致惊厥剂能模仿一些人伴有继发性全身发作的复杂部分性发作的特性。左乙拉西坦对复杂部分性发作的大鼠点燃模型的点燃过程和点燃状态均具有抑制作用。
目前没有孕妇服用左乙拉西坦片的资料,动物试验证明左乙拉西坦片有一定的生殖毒性。体外、体内试验显示,左乙拉西坦抑制海马癫痫样突发放电,而对正常神经元兴奋性无影响,提示左乙拉西坦可能选择性地抑制癫痫样突发放电的超同步性和癫痫发作的传播。左乙拉西坦在浓度高至10uM时,对多种已知受体无亲和力,如苯二氮类、GABA、甘氨酸、NMDA、再摄取位点和第二信使系统。体外试验显示左乙拉西坦对神经元电压门控的钠离子通道或T-型钙电流无影响。左乙拉西坦并不直接易化GABA能神经传递,但研究显示对培养的神经元GABA和甘氨酸门控电流负调节子活性有对抗作用。在大鼠脑组织中发现了左乙拉西坦的可饱和的和立体选择性的神经元结合位点,但该结合位点鉴定和功能目前尚不明确。
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(实习编辑:赖柳君)
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